一种ALK激酶抑制剂化合物的晶型、制备方法及应用技术

本发明专利技术属于医药化合物技术领域，具体公开了ALK激酶抑制剂化合物的多种晶型及其制备方法以及药物用途。综合热力学稳定性关系和固态性质评估的结果，本发明专利技术提供的晶型B为优选晶型，晶型B理化性质稳定，非常适合在接下来制剂等药物研发方面的应用。本发明专利技术提供的晶型A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L均可用于制备ALK抑制剂药物，尤其是晶型B。

【技术实现步骤摘要】
一种ALK激酶抑制剂化合物的晶型、制备方法及应用
本专利技术涉及一种ALK激酶抑制剂化合物的晶型，以及晶型的制备方法和在药物方面的应用，属于医药化合物

技术介绍
分子靶向治疗是现阶段肿瘤领域最具前景的治疗方向，目前已明确表皮生长因子受体(epithelialgrowthfactorreceptor，EGFR)和间变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphomakinase，ALK)是肺癌最有效的治疗靶点。相关研究表明，人类肿瘤中最常见的基因组ALK异常是染色体重排，其导致了融合基因的产生。针对ALK融合蛋白和组成性活化单位的靶向治疗已在多种恶性肿瘤的治疗中取得了良好疗效。在间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)、炎性肌纤维母细胞瘤(IMTs)、神经母细胞瘤(NB)、非小细胞肺癌(NSCLC)等多种恶性肿瘤中，ALK基因突变或染色体易位导致了ALK信号通路异常表达，促进了肿瘤进展。ALK在多种癌症中的突变和异常的活性，已经使其成为一个治疗ALK阳性癌症的药物靶点。由美国辉瑞制药有限公司研发的克里唑蒂尼(Crizotinib)是治疗A本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(Ⅰ)所示化合物的晶型B，其特征在于，/n

【技术特征摘要】
1.一种式(Ⅰ)所示化合物的晶型B，其特征在于，



晶型B使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度为：6.07±0.2°、13.24±0.2°、21.86±0.2°、23.93±0.2°、24.32±0.2°处具有衍射峰。


2.根据权利要求1所述的式(Ⅰ)所示化合物的晶型B，其特征在于，晶型B使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度为：9.38±0.2°、17.37±0.2°、18.34±0.2°、19.64±0.2°、20.10±0.2°、22.23±0.2°、23.39±0.2°、26.61±0.2°、27.65±0.2°、29.82±0.2°、30.52±0.2°、31.64±0.2°、33.65±0.2°、35.72±0.2°、36.81±0.2°处具有衍射峰。


3.根据权利要求1或2所述的式(Ⅰ)所示化合物的晶型B，其特征在于，晶型B使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图谱基本如图2所示。


4.根据权利要求3所述的式(Ⅰ)所示化合物的晶型B，其特征在于，所述晶型B的差示扫描量热分析图谱显示在204.7℃起始温度处有吸热峰。


5.根据权利要求3所述的式(Ⅰ)所示化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴豫生，李钧，郑茂林，梁阿朋，牛成山，
申请(专利权)人：浙江同源康医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33