LRRK2抑制剂的晶型及制备方法和应用技术

技术编号:45545233 阅读:18 留言:0更新日期:2025-06-17 18:19
本发明专利技术属于化工技术领域,具体涉及一种LRRK2抑制剂的晶型及制备方法和应用。本发明专利技术公开了一种LRRK2抑制剂的A晶型及其制备方法,还包括所述A晶型在制备药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化工,具体涉及一种lrrk2抑制剂的晶型及制备方法和应用。


技术介绍

1、lrrk2激酶的突变及过表达越来越多地被证明是诱发神经退行性疾病的根本因素,以黑质区中多巴胺能神经元的选择性变性和细胞死亡为主要特征。影响着1%的65岁以上的人群,其中遗传性患者占发病人群的5-10%。该疾病早期的最明显症状表现为摇动,活动缓慢和行走困难。后期还会出现认知和行为问题,晚期通常会出现痴呆。

2、越来越多的证据显示富含亮氨酸重复序列的激酶2(lrrk2)突变与神经退行性疾病有不可分割的联系,lrrk2是一种在催化磷酸化和gtp-gdp水解中涉及的2527氨基酸蛋白。人类lrrk2mrna的ncbi参与序列是nm_198578.2。证据显示,lrrk2在丝氨酸-129处磷酸化a-突触核蛋白,并且这一磷酸化形式构成路易体的重要部分。另外,已经显示lrrk2的功能结构域中的单核苷酸多肽性引起常见性且散发性神经退行性疾病。目前为止,研究人员已经在患有迟发型神经退行性疾病的家族中识别了超过20个lrrk2突变。例如g2019s突变与常染色体显性共分离,并且本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)化合物的A晶型,

2. 如权利要求1所述的A晶型,其特征在于,所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.06 ±0.20°、8.04 ±0.20°、10.26 ±0.20°、15.52 ±0.20°、19.68 ±0.20°、21.16 ±0.20°、24.64 ±0.20°、28.12±0.20°。

3.如权利要求2所述的A晶型,其特征在于,所述A晶型的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.061、8.043、8.958、9.320、10.262、12.259、13.001、13.979、14.942、15.523...

【技术特征摘要】

1.式(i)化合物的a晶型,

2. 如权利要求1所述的a晶型,其特征在于,所述a晶型的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.06 ±0.20°、8.04 ±0.20°、10.26 ±0.20°、15.52 ±0.20°、19.68 ±0.20°、21.16 ±0.20°、24.64 ±0.20°、28.12±0.20°。

3.如权利要求2所述的a晶型,其特征在于,所述a晶型的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰:7.061、8.043、8.958、9.320、10.262、12.259、13.001、13.979、14.942、15.523、17.124、17.660、18.339、19.018、19.681、20.596、21.160、22.496、23.020、24.641、25.058、25.400、26.276、27.083、27.721...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴凌云王才林郭唐漾徐雄彬
申请(专利权)人:贵州伊诺其尼科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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