ROS响应性辣椒素前药、制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了ROS响应性辣椒素前药、制备方法及用途。前药的结构式如下：

【技术实现步骤摘要】
ROS响应性辣椒素前药、制备方法及用途
本专利技术涉及化学医药领域，特别涉及ROS响应性辣椒素前药、制备方法及用途。
技术介绍
辣椒素是辣椒的主要活性成分，在人体机体中具有多种有益的作用，包括治疗疼痛、动脉粥样硬化、高血脂、高血脂、炎症、类风湿关节炎和血管舒缩性鼻炎等等，此外，辣椒素已被证明是一种有效的抗癌剂。大多数辣椒素敏感传入物含有降钙素基因相关肽(Calcitoningenerelatedpeptide.CGRP)和/或物质P，多项研究表明，辣椒素可以改变巨噬细胞的功能，辣椒素预孵育的大鼠腹腔巨噬细胞抑制花生四烯酸与膜脂的结合。重复使用大剂量辣椒素会导致感觉神经神经肽的消耗，越来越多的证据证明CGRP是一种有效的抗炎介质，辣椒素还抑制大鼠腹腔巨噬细胞分泌水解酶(胶原酶、弹性酶和透明质酸酶)，这些体外研究表明辣椒素可以控制巨噬细胞释放炎症介质和溶酶体酶的分泌，从而起到减少炎症的作用。局部辣椒素在皮肤中发挥作用，减轻皮肤过敏和疼痛的过程，最好描述为“去功能化”的痛觉感受器纤维。去功能化是由于一系列的影响，包括膜电位的暂时丧失，无法运输本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种ROS响应性辣椒素前药，结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种ROS响应性辣椒素前药，结构式如下：



其中R1代表：





2.权利要求1所述的ROS响应性辣椒素前药的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)



4-(4，4，5，5-四甲基-1.3.2-二氮杂硼烷-2-基)苄基溴溶于有机溶剂后与辣椒素混合反应，即可；
(2)



将(1)中的产物溶于有机溶剂后加入NaIO4和NH4OAc混合反应，即可。


3.权利要求1所述的ROS响应性辣椒素前药含量的测量方法，其特征在于：将前药与H2O...

【专利技术属性】
技术研发人员：卞金磊，毕小玲，匡自建，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32