用于痤疮的大麻素给药方案制造技术

技术编号:26535509 阅读:35 留言:0更新日期:2020-12-01 14:26
用于治疗或预防痤疮的治疗方案,所述方案包括施用:a)50mg至3000mg的局部液体或凝胶组合物,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素,其中大麻素是溶解于所述液体或凝胶组合物中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于痤疮的大麻素给药方案
使用大麻素治疗或预防痤疮的局部给药方案。
技术介绍
大多数哺乳动物的皮肤,包括人的皮肤在内,包括三层:(i)表皮层;(ii)真皮层;(iii)皮下组织层。表皮本身由两层组成,即外层的角质层和内层的表皮基底层。痤疮是一种影响皮脂腺的多因素疾病,其特征在于丘疹、脓疱和疤痕。痤疮影响超过80%的16岁男孩和女孩,但并不仅限于青少年。仅仅注意卫生已不再足够,几年前很流行的抗菌洗涤现在被许多患者和大多数临床医生认为是无效的。通过解决发病机理的四个关键特征,可以有效管理痤疮。局部治疗通常是患者的首选。使用局部治疗使与全身性药物使用相关的潜在副作用最小化。因为痤疮是多因素的疾病,并且在不同程度上表现出来,所以医师对患者进行评估以尝试寻找对患者有帮助而不会引起严重副作用的疗法非常重要。当前所有的常规治疗都与某种程度的不良副作用相关联,这限制了其可用性。大麻素已被建议用于治疗皮肤病症例如痤疮。然而,在可用的局部乳膏中,活性成分的量通常非常低,并且几乎没有证据表明向使用者提供了治疗上有效的剂量。在这种背景下开发了本专利技术。本专利技术寻求提供大麻素的高剂量组合物,用于局部使用以治疗或预防痤疮,或为消费者提供有用的治疗或商业选择。
技术介绍
的上述讨论仅旨在促进对本专利技术的理解。该讨论不是承认或接受所引用的任何材料在本申请的优先权日时是公知常识或公知常识的一部分。专利技术简述根据本专利技术,提供了一种用于治疗或预防痤疮的方案,所述方案包括:a)向需要此类治疗或预防的个体的皮肤施用50mg至3000mg的局部组合物,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素。优选地,该组合物包含2%w/w至7%w/w的大麻素,更优选2.5%w/w或5%w/w。优选地,所述治疗方案的组合物每天在皮肤上施用1至5次,更优选地每天一次或两次。优选地,所述治疗方案的组合物每次施用递送20mg至400mg的大麻素,更优选每次施用递送37.5mg或75mg的大麻素。优选地,施加于皮肤的日总剂量为20mg至2000mg大麻素,更优选为37.5mg、75mg或150mg。优选地,所述治疗方案的组合物为液体或凝胶形式。本专利技术进一步提供了一种用于治疗或预防痤疮的方法,所述方法包括:a)向需要此种治疗或预防的个体的皮肤施用50mg至3000mg的局部组合物,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素。本专利技术进一步提供了50mg至3000mg的局部组合物用于治疗或预防需要此种治疗或预防的个体的痤疮的用途,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素。本专利技术进一步提供了1%w/w至15%w/w的大麻素在制备用于治疗或预防痤疮的局部组合物中的用途,其中向需要这种治疗或预防的个体的皮肤施用50mg至3000mg的局部组合物。本专利技术进一步提供了用于治疗或预防痤疮的包含1%w/w至15%w/w大麻素的局部组合物的制备,其中将50mg至3000mg的所述局部组合物向需要这种治疗或预防的个体的皮肤施用。本专利技术进一步提供了用于治疗或预防痤疮的包含1%w/w至15%w/w大麻素的局部组合物,其中将50mg至3000mg的所述局部组合物向需要这种治疗或预防的个体的皮肤施用。附图简述在以下几个非限制性实施方案的描述中,将更全面地描述本专利技术的其他特征。仅出于举例说明本专利技术的目的而包括该描述。不应将其理解为对如上所述的本专利技术的广泛概述、公开或描述的限制。将参考附图进行描述,其中:图1是来自开放标签研究以评估BTX1503溶液在寻常痤疮患者中的安全性和耐受性的病损(lesion)计数变化百分比的图。专利技术描述专利技术详述本专利技术基于以下发现:用于痤疮治疗的可用局部乳膏中的大麻素的量通常非常低,并且几乎没有证据表明向使用者提供了治疗上有效的剂量。通常的局部大麻素乳膏的标签为每120毫升罐装乳膏中含有约300mg至750mg大麻素,如果标签正确,则一旦应用于皮肤,其提供平均剂量为每个剂量约5mg至15mg。术语大麻素包括与大麻素受体相互作用的化合物和多种大麻素模拟物,例如某些四氢吡喃类似物(例如Δ9-四氢大麻酚、Δ8-四氢大麻酚、6,6,9-三甲基-3-戊基-6H-二苯并[b,d]吡喃-1-醇、3-(1,1-二甲基庚基)-6,6a,7,8,10,10a-六氢-1-羟基-6,6-二甲基-9H-二苯并[b,d]吡喃-9-酮、(-)-(3S,4S)-7-羟基-Δ6-四氢大麻酚-1,1-二甲基庚基、(+)-(3S,4S)-7-羟基-Δ6-四氢大麻酚-1,1-二甲基庚基、11-羟基-Δ9-四氢大麻酚和Δ8-四氢大麻酚-11-酸);某些哌啶类似物(例如(-)-(6S,6aR,9R,10aR)-5,6,6a,7,8,9,10,10a-八氢-6-甲基-3-[(R)-1-甲基-4-苯基丁氧基]-1,9-菲啶二醇-1-乙酸酯);某些氨基烷基吲哚类似物(例如(R)-(+)-[2,3-二氢-5-甲基-3-(-4-吗啉基甲基)-吡咯并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-基]-1-萘基-甲酮);和某些开环吡喃环类似物(例如2-[3-甲基-6-(1-甲基乙烯基)-2-环己烯-1-基]-5-戊基-1,3-苯二醇和4-(1,1-二甲基庚基)-2,3'-二羟基-6'α-(3-羟基丙基)-1',2',3',4',5',6'-六氢联苯)。如本文所用,大麻二酚(CBD)是指2-[3-甲基-6-(1-甲基乙烯基)-2-环己烯-1-基]-5-戊基-1,3-苯二醇。大麻二酚的合成在例如Petilka等人,Helv.Chim.Acta,52:1102(1969)和Mechoulam等人,J.Am.Chem.Soc.,87:3273(1965)中描述,它们通过引用并入本文。主要大麻素受体(CB1和CB2)、其内源性脂质配体(内源性大麻素)、生物合成途径和代谢酶(统称为ECS)的鉴定,结合对CB受体的很多外源性配体的发现和/或合理设计,已经在探索这种新发现的生理系统在健康和疾病中持续增长的调节功能的研究中引发了指数式增长。最广泛研究的内源性大麻素是Anandamide(N-花生四烯酰乙醇胺,AEA)和2-花生四烯酰甘油(2-AG)。这些脂质介质的合成和细胞摄取涉及多种途径。AEA和2-AG最常见的降解途径是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)和单酰基甘油脂酶(MAGL)酶。类似于Δ9-四氢大麻酚(THC;植物大麻(Cannabissativa)的主要活性成分)的内源性大麻素主要通过两个主要的G蛋白偶联的大麻素受体发挥其生理作用;但是,也可能涉及许多其他信号传导机制和受体系统(例如,瞬时受体电位阳离子通道,亚家族V,成员1;TRPV1)。最初,集中描述了CB1介导的作用,并且认为CB1受体仅限于中枢神经系统,而CB2首先在免疫细胞的外围被发现。认为CBD可以:·正常化人皮脂细胞(皮肤中产生油脂的皮脂腺中的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于治疗或预防痤疮的治疗方案,所述方案包括施用:/na)50mg至3000mg的局部液体或凝胶组合物,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素,其中所述大麻素是溶解于该液体或凝胶组合物中。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180124 AU 2018900227;20180514 AU 2018901649;20181.一种用于治疗或预防痤疮的治疗方案,所述方案包括施用:
a)50mg至3000mg的局部液体或凝胶组合物,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素,其中所述大麻素是溶解于该液体或凝胶组合物中。


2.如权利要求1所述的治疗方案,其中所述局部组合物每天对皮肤施用1至5次。


3.如权利要求1所述的治疗方案,其中所述局部组合物每次施用递送20mg至400mg的大麻素。


4.如权利要求1所述的治疗方案,其中施用于皮肤的日总剂量为20mg至2000mg大麻素。


5.如权利要求1所述的治疗方案,其中:
a)所述局部组合物包含2.5%w/w或5%w/w的大麻素;和/或
b)该方案每日递送37.5mg、75mg或150mg大麻素。


6.如权利要求1所述的治疗方案,其中大麻素是在包含下述成分的组合物中递送:(i)挥发性溶剂;和(ii)残留溶剂,其挥发性低于(i)。


7.如权利要求6所述的治疗方案,其中挥发性溶剂是非聚合的硅氧烷。


8.如权利要求6所述的治疗方案,其中挥发性溶剂是非聚合的硅氧烷和C2-C6醇的组合。


9.如权利要求8所述的治疗方案,其中所述组合物包含85-95%w/w的硅氧烷和1-10%w/w的C2-C6醇。


10.如权利要求9所述的治疗方案,其中所述硅氧烷每个分子具有两个或三个硅原子。


11.如权利要求10所述的治疗方案,其中所述硅氧烷是六甲基二硅氧烷。


12.如权利要求6所述的治疗方案,其中残留溶剂是选自以下的化合物:脂肪酸、脂肪酸醇、脂肪醇、二醇类、烷烃、任何它们的醚,以及其组合。


13.如权利要求12所述的治疗方案,其中所述组合物包含1-10%w/w的残留溶剂。


14.如权利要求13所述的治疗方案,其中残留溶剂是选自以下的化合物:烷基聚丙二醇、聚乙二醇醚、油醇、异硬脂醇、辛基十二烷醇、2-己基癸醇、异十六烷。


15.治疗或预防痤疮的方法,所述方法包括施用:
a)50mg至3000mg的局部液体或凝胶组合物,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素。


16.50mg至3000mg的局部液体或凝胶组合物用于治疗痤疮的用途,所述组合物包含1%w/w至15%w/w的大麻素。


17.1%w/w至15%w/w的大麻素在制备用于治疗或预防痤疮的局部液体或凝胶组合物中的用途,其中施用50mg至300...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·卡拉汉M·瑟恩
申请(专利权)人:博塔尼克斯制药有限公司
类型:发明
国别省市:澳大利亚;AU

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