RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用。该RORγt活性抑制化合物具有如下结构式(A)：

【技术实现步骤摘要】
RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物合成
，尤其是涉及一种RORγt活性抑制化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
目前，自身免疫疾病大约影响了全世界5％的人群，包括牛皮癣、多发性硬发症、风湿性关节炎、哮喘和炎症性肠道病在内的大约70多种人类疾病都与自身免疫失调有关(Goodnowetal.,2005)。目前自身免疫疾病的治疗主要依赖于一些非选择性的免疫抑制剂，其疗效有限且副作用大，因而在临床中还没有非常特效的治疗自身免疫疾病的药物。因此研发新型的高疗效低副作用的自免疫药物成为一种急切的临床需求。研究表明，T细胞亚群Th17细胞和人类自身免疫疾病和相关动物模型的发生相关(Linden2006；Kiklyetal.,2006)。在风湿性关节炎、牛皮癣、哮喘、炎症性肠炎等自身免疫疾病中，Th17细胞的特征细胞因子IL17表达上调，而抑制IL17表达和Th17细胞形成可以减轻自身免疫疾病的发生或临床严重程度(Bowmanetal.,2006；Kiklyetal.,2006)。现有研究表明，Th17细胞的分化形成受本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种RORγt活性抑制化合物，其特征在于，具有如下结构式(A)：/n

【技术特征摘要】
1.一种RORγt活性抑制化合物，其特征在于，具有如下结构式(A)：



其中，R1与R2分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1至C4的直链或带支链的烷基、及中的一种，R4选自
R3选自甲基、


2.如权利要求1所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，R3为甲基，R1与R2不同时为氢，且R1与R2其中一个为氢时，另一个不为甲基。


3.如权利要求2所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，R1与R2其中之一为氢，另一个选自C2至C4的直链或带支链的烷基、或者
R1与R2均为甲基；或者
R1与R2独立地选自氟、氯、溴或碘。


4.如权利要求3所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，R1与R2同时为氢，R3选自


5.如权利要求1所述的RORγt活性抑制化合物，其特征在于，结构式(A)所示的化合物选自如下化合物中的一种：




及


6.一种RORγt活性抑制化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将化合物和硫单质在吗啡啉和乙醇存在的条件下反应，制备化合物其中，R1与R2分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄朝峰，柏川，
申请(专利权)人：赛尔瑞成北京生命科学技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11