新的十六元大环内酯类化合物、其制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及两个新颖十六元大环内酯类化合物，即：5，27‑epoxy‑13α‑hydroxy milbemycinβ

【技术实现步骤摘要】
新的十六元大环内酯类化合物、其制备方法及用途
本专利技术属于生物
，具体涉及两个新的十六元大环内酯类化合物，即5，27-epoxy-13α-hydroxymilbemycinβ11(1)和5，27-epoxy-13α-hydroxy-25-ethylmilbemycinβ11(2)，其制备方法、农药剂型研制以及在防治线虫和螨虫上的应用。
技术介绍
由链霉菌产生的十六元大环内酯类化合物具有高效、广谱性等特点，是一类优异的生物源杀虫剂，在农牧业和卫生害虫、害螨防治中得到广泛应用，其主要代表有除虫链霉菌代谢产生的阿维菌素和吸水链霉菌代谢产生的米尔贝霉素。其中阿维菌素更高效广谱，米尔贝霉素更低毒环保。作为杀虫杀螨剂的开发应用，阿维菌素、米尔贝霉素在日本、欧美等多个国家登记，并且作为安全、对环境友好的杀虫杀螨剂被美国环保局推荐使用。而基于其母体结构进行改造得到的化合物如：米尔贝肟、莫西克汀、埃珀利诺菌素、甲维盐和伊维菌素等，也具有较高的杀虫杀螨及杀兽用寄生虫活性。基于该类十六元大环内酯类化合物的显著特点，国内外对其同系物进行了广泛的研究。一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有如下结构式的化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种具有如下结构式的化合物：



其中，R为CH3，其为如下结构式的化合物1：



或者R为CH2CH3，其为如下结构式的化合物2：





2.一种制备权利要求1所述的化合物1和化合物2的方法，其特征在于，所述方法包括下列步骤：
(1).将基因工程菌StreptomycesavermitilisAVE-H39先在种子培养基中进行培养，然后用发酵培养基进行发酵培养，得到含有化合物1和化合物2的发酵液。
(2).从步骤(1)所得发酵液中分离出化合物1和化合物2。


3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，步骤(1)所述种子培养基含有以下组分：玉米淀粉0.5-5％，酵母抽提物0.1-2％，黄豆饼粉0.1-2％；步骤(1)所述发酵培养基含有以下组分：玉米淀粉5-20％，淀粉酶0.001-0.005％，黄豆饼粉0.5-5％，葡萄糖0.1-2％，酵母粉0.1-2％，NaCl0.01-1％，MgSO4·7H2O0.01-1％。


4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于，步骤(2)包括：将步骤(1)所得发酵液经预处理后得到粗提物，粗提物进行硅胶柱层析，分别得到含有化合物1的流分和含有化合物2的流分。


5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述方法进一步包括：将含有化合物1的流分和含有化合物2的流分进行反相制备柱层析，用含水的有机溶剂进行洗脱，分别得到化合物1和化合物2。


6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述反相制备柱层析的填料为C18反相填料。


7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇、乙腈、丙酮或它们的任意比混合溶剂，优选甲醇和乙腈的混合溶剂。


8.根据权利要求1-5所述的新的十六元大环内酯类化合物1和2，其在制备防治线虫和螨虫农药中的应用，其特征在于，所述应用的剂型为树木注干剂或微胶囊剂。


9.根据权利要求8所述的新的十六元大环内酯类化合物1和2，其在制...

【专利技术属性】
技术研发人员：王继栋，张绍勇，齐欢，向文胜，王瑞俊，张立钦，
申请(专利权)人：湖州师范学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33