四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型及制法、组合物和应用制造技术

技术编号:26363442 阅读:27 留言:0更新日期:2020-11-19 23:32
本发明专利技术公开了结构如式I如示的四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型及制法、组合物和应用,解决现有技术中杂质多,含量低,晶型稳定性差,无法成药的问题。所述B晶型使用Cu‑Kα辐射,以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射在11.21±0.2°、12.61±0.2°、14.69±0.2°、16.14±0.2°、17.81±0.2°、20.22±0.2°、22.10±0.2°处有特征峰。本发明专利技术的B晶型杂质少、稳定性好,结晶度好,重现性,适合工业化生产;还具有预料不到的更强的抗ADP诱导的血小板聚集作用和更良好的流动性。

【技术实现步骤摘要】
四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型及制法、组合物和应用
本专利技术属于药物化学
,具体涉及四氢噻吩并吡啶化合物(S)-2-(2-氯苯基)-2-((S)-2-氧代-2,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5(4H)基)乙酸甲酯的B晶型,及制法、组合物和应用。技术背景据《中国心血管病报告2017》数据显示,我国心血管病(CVD)患病率及死亡率近年来一直处于上升阶段,推算CVD现患人数2.9亿,其中脑卒中1300万,冠心病1100万,心力衰竭450万,高血压2.7亿。而发表在《心脏病学》(JAMACardiology)的最新调查数据显示,2016年因CVD导致的总体死亡人数在我国高达397万,占居民疾病死亡总数的40%以上,已经成为我国居民因病死亡的首要因素,高于肿瘤致死人数。其中,心脑血管血栓性疾病如:缺血性脑卒中(IS),出血性脑卒中(HS)则是最主要的高致死性疾病。同时,最近完成的一项由Ness-China主持的中国卒中疾病负担横断面调查研究结果显示,截止至2013年,脑卒中发病率粗率在我国已达到了每10万人每年中发病345.1例的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种结构如式I所示的四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在11.21±0.2°、12.61±0.2°、14.69±0.2°、16.14±0.2°、17.81±0.2°、20.22±0.2°、22.10±0.2°处有特征峰;/n

【技术特征摘要】
1.一种结构如式I所示的四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在11.21±0.2°、12.61±0.2°、14.69±0.2°、16.14±0.2°、17.81±0.2°、20.22±0.2°、22.10±0.2°处有特征峰;





2.根据权利要求1所述的四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在11.21±0.2°、12.61±0.2°、14.69±0.2°、16.14±0.2°、17.81±0.2°、20.22±0.2°、22.10±0.2°、23.24±0.2°、27.68±0.2°、28.57±0.2°处有特征峰。


3.根据权利要求2所述的四氢噻吩并吡啶化合物的B晶型,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在11.21±0.2°、12.61±0.2°、14.69±0.2°、16.14±0.2°、17.81±0.2°、19.42±0.2°、20.22±0.2°、20.76±0.2°、22.10±0.2°、23.24±0.2°、24.31±0.2°、27.01±0.2°、27.68±0.2°、28.57...

【专利技术属性】
技术研发人员:岑国栋杨茂廷谭少军杨宁远
申请(专利权)人:成都施贝康生物医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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