一种替格瑞洛缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术制剂领域，涉及一种替格瑞洛缓释片及其制备方法，适用于每日服用一次。本公开提供一种替格瑞洛缓释片及其制备方法，具体是由速释固体组合物和缓释固体组合物压制而成，该剂型为双层片，速释固体组合物在胃内快速释放达到有效血药浓度，有助于快速减轻症状，缓释固体组合物则有助于维持有效剂量，控制药物缓慢释放吸收，维持平稳的血药浓度，可以达到一日一次给药，减少了服用次数，提高了患者服药顺应性，同时降低了心梗和中风的风险。本发明专利技术制备方法简单、宜操作，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种替格瑞洛缓释片及其制备方法
本专利技术属于医药技术制剂领域，涉及一种替格瑞洛缓释片及其制备方法，适用于每日服用一次。
技术介绍
根据数据显示，到目前中国现有心血管病患病人数约2.9亿，1990至2016年心血管病死亡人数从250多万人上升到近400万人；1990至2016年心血管病死亡率从220.8/10万人上升到290.8/10万人，居首位，占居民疾病死亡构成的40％以上。近年来随着城市化进程的不断加快、社会老龄化的到来以及由于生活节奏的较快居民不健康生活方式流行，我国居民患心血管疾病的几率不断增加，抗血小板聚集是治疗心脑血管疾病的重要措施之一。替格瑞洛是一种新型的、具有选择性的口服抗血小板药物。有关血小板抑制和患者终点事件研究(PLATO研究)已经证实了该药的临床疗效及安全性。现有文献对替格瑞洛的药代动力学和药效学数据的相关性进行了报道，报道指出为了将血小板的抑制率达到90％以上必须保持一定的替格瑞洛的血浆浓度。目前上市的替格瑞洛片(规格：60mg和90mg)是由阿斯利康公司生产，该速释片剂血药浓度波动明显，为使波峰的血药浓度降本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替格瑞洛缓释片，该缓释片包括片芯成分以及包衣成分；其中片芯成分包括速释固体组合物以及缓释固体组合物；其中缓释固体组合物采用骨架材料羟丙甲纤维素、羟丙纤维素与致孔剂进行预混后加入，致孔剂选择甘露醇、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素E5中的一种，致孔剂用量为骨架材料的1/5-1/1，优选1/2。/n

【技术特征摘要】
1.一种替格瑞洛缓释片，该缓释片包括片芯成分以及包衣成分；其中片芯成分包括速释固体组合物以及缓释固体组合物；其中缓释固体组合物采用骨架材料羟丙甲纤维素、羟丙纤维素与致孔剂进行预混后加入，致孔剂选择甘露醇、乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素E5中的一种，致孔剂用量为骨架材料的1/5-1/1，优选1/2。


2.根据权利要求1所述替格瑞洛缓释片，其特征在于，替格瑞洛用气流粉碎机粉碎，其粉碎后平均粒径小于30微米，优选平均粒径小于10微米。


3.根据权利要求书1所述替格瑞洛缓释片，其缓释固体组合物缓释成分包含骨架材料，所述的骨架材料选自羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚氧乙烯、卡波姆、山嵛酸甘油酯中的一种或多种，优选羟丙甲基纤维素和羟丙基纤维素；其中羟丙甲基纤维素型号为K4M或K100LV，羟丙基纤维素型号为HF(HXF)或GF(GXF)，所述骨架材料的含量为组合物总重量的10％～50％，优选10％～30％。


4.根据权利要求书1所述的替格瑞洛缓释片，其特征在于，骨架材料还可以采用内加法，使用粘合剂进行湿法制粒，粘合剂选择羟丙甲纤维素或聚维酮的水溶液。


5.根据权利要求书1所述的替格瑞洛缓释片，其特征在于，首先对替格瑞洛原料采用湿法制粒工艺进行制...

【专利技术属性】
技术研发人员：程永超，王娇娇，郭欲晓，李泳，李宁飞，梁猛，朱建中，
申请(专利权)人：乐普北京医疗器械股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11