【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗疼痛的化合物相关申请本申请要求2018年2月5日提交的美国临时专利申请号62/626,499的权益。该申请的全部内容通过引用整体并入本文。
技术介绍
疼痛是咨询医生的最常见原因，并可能由多种医疗状况和程序引起。慢性疼痛和急性疼痛均可能导致生活质量的显著下降，许多人面临长期失能和残障。从1805年分离出吗啡以来，阿片类药物一直是研究的热点，并已鉴别出数以千计具有阿片或阿片样活性的化合物。许多类阿片受体-相互作用化合物，包括用于产生镇痛作用的那些(例如，吗啡)和用于治疗药物成瘾的那些(例如，纳曲酮和环佐辛)，已被用于人类治疗中。内源性类阿片和阿片类药物的作用由三种受体类型(μ、δ和κ受体)介导，它们与不同的细胞内效应器系统耦合。[BerrocosoE.et.al.,CurrentPharmaceuticalDesign,15(14)2009,1612-22]。因此，可选择性和敏感性地调节一种或多种类阿片受体类型的作用的药剂对于治疗由类阿片系统调节的各种疾病和病症是重要的。与类阿片受体结合的化合物可能可用于治疗由阿片类受体调节的...
【技术保护点】
1.一种式IIIb的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180205 US 62/626,4991.一种式IIIb的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1为C1-2烷氧基，其中所述C1-2烷氧基任选被1、2或3个卤素取代基取代；
R2为氢、C1-6烷基、C1-4亚烷基-CF3或C1-6烯基；和
其中R2的所述C1-6烷基、C1-6烯基和C1-4亚烷基中的每一者是未取代的或者被1或2个独立地选自–OH、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、–C(＝O)-(C1-4烷基)、–S(＝O)-(C1-4烷基)和–S(＝O)2-(C1-4烷基)的取代基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R2为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R2为C1-6烷基、C1-4亚烷基-CF3或C1-6烯基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中R2为C1-6烷基。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R1为未取代的C1-2烷氧基。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R1为–OCH3。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R1为–OCH2CF3。
8.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R1为–OCH2CH3。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物，所述化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求9所述的化合物，所述化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求9所述的化合物，所述化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：T·温，J·阿尔瓦雷斯，D·莫斯塔卡斯，M·黑伯莱因，L·彭宁顿，
申请(专利权)人：奥克梅斯公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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