【技术实现步骤摘要】
一种奎宁酮衍生物的制备方法
本专利技术涉及医药化工领域，具体地，涉及奎宁酮衍生物的制备方法。
技术介绍
3-奎宁酮盐酸盐化学名是1-氮杂环[2.2.2]辛-3-酮盐酸盐，是合成阿扎司琼、帕洛诺司琼、索利那新、马罗皮坦等药的重要原料；与此同时作为手性催化剂的前体，广泛应用于不对称双羟化等反应。目前合成3-奎宁环酮盐酸盐的方法为上面合成路线所示，起始物料为4-哌啶甲酸，经过酯化、N的烷基化、DieckmannCondensation、脱羧得到3-奎宁环酮盐酸盐。起始物料4-哌啶甲酸的价格为400元/kg，四步反应的收率约50％，总的成本较高。如果能化学合成构建哌啶环将可以大大降低生产成本。其中第三步缩合反应需要用到强碱：钾、钠、叔丁醇钾、乙醇钠、乙醇钾等，反应需要在较高温度(≥100度)，反应过程容易发生分子间的缩合，反应收率较低(≈50％)。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本专利技术的一个目的在于提出了一种奎宁酮衍生物的制备方法，该方...
【技术保护点】
1.一种制备奎宁酮衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)将式I所示化合物、碱与有机溶剂在一定的温度下混合，再加入取代试剂，搅拌反应完毕，加水分液，蒸干溶剂，得到式Ⅱ所示化合物，/n
【技术特征摘要】
1.一种制备奎宁酮衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将式I所示化合物、碱与有机溶剂在一定的温度下混合，再加入取代试剂，搅拌反应完毕，加水分液，蒸干溶剂，得到式Ⅱ所示化合物，
(2)丙二酸二乙酯、碱和有机溶剂混合后，加入式Ⅱ所示化合物，控温一定温度搅拌，反应完毕，加水分液，蒸干溶剂，得到式Ⅲ所示化合物，
(3)式Ⅲ所示化合物与有机溶剂冷却至低温，加入碱，再升温至一定温度搅拌，反应完毕，蒸干溶剂，得到式Ⅳ所示化合物，
其中，所述的式Ⅱ中X是Cl或甲基磺酰基。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(1)中取代试剂为二氯亚砜、硫酰氯、甲磺酰氯或对甲本磺酰氯。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤(1)中的碱为吡啶、N,N’-二甲基氨基吡啶、二氮杂二环、三乙胺或N，N-二异丙基...
【专利技术属性】
技术研发人员：林碧悦，孙国栋，寇景平，梁桂挺，王文迪，胡吉安，王仲清，罗忠华，黄芳芳，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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