【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】靶向YAP1与OCT4的相互作用的YAP1抑制剂相关申请的交叉引用本申请要求2018年3月14日提交的美国临时申请62/643,032的优先权权益，该临时申请的全部内容以引用的方式并入本文。
技术介绍
肺癌在美国是癌症相关死亡率的主要原因(SiegelR等人，癌症统计，2013。CACancerJClin.2013；63(1):11-30)，这其中大多数(85％)是由非小细胞肺癌(NSCLC)造成的。通过手术治疗早期疾病患者，但有约30-60％会发生导致死亡的复发性肿瘤(DemicheliR等人，复发动态不依赖于复发部位。BreastCancerRes.2008；10(5):R83；DemicheliR等人，非小细胞肺癌的复发动态：手术对转移发展的影响。JThoracOncol.2012；7(4):723-30；SenthiS等人，早期非小细胞肺癌的立体定向消融放射治疗后疾病复发的模式：回顾性分析。LancetOncol.2012；13(8):802-9)。虽然化疗剂如吉西他滨、铂化合物和紫杉烷在有限的程度上提高了存活率，但由于复发更具侵袭性、抗药性的肿瘤原因，总体存活率仍然很低(SeveP等人，非小细胞肺癌中的化学抗性。CurrMedChemAnticancerAgents.2005；5(1):73-88；LaraPN,Jr.等人，一线化学治疗后的非小细胞肺癌进展。CurrTreatOptionsOncol.2002；3(1):53-8)。即使是对EGFR抑制剂如埃罗替尼反应良好的携带EGFR突变的患者也最终会产生抗药性并死于疾...
【技术保护点】
1.一种式I的化合物，/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180314 US 62/643,0321.一种式I的化合物，
其中，
虚线是存在或不存在的键；
n是0、1或2；
Ar是苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基；
R1是C1-C8烷基、C3-C6环烷基或C6芳基，且其任选被一个或多个选自卤代基、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C6芳基、杂芳基、OCH2-C6芳基或O-CH2-杂芳基的基团取代；
R2是卤代基、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C6芳基、O-C6芳基、杂芳基、O-杂芳基、O-CH2-C6芳基或O-CH2-杂芳基；且
R3是CH2OH、CO2H、CO2-C1-C6烷基、CO2-C1-C6杂烷基、CO2-C3-C6环烷基或CO2-C1-C6杂烷基，
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其中C*处的立体化学为R。
3.如权利要求1所述的化合物，其中C*处的立体化学为S。
4.如权利要求1所述的化合物，其中虚线是不存在的键。
5.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1是任选被一个或多个选自卤代基、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C6芳基、杂芳基、OCH2-C6芳基和O-CH2-杂芳基的基团取代的C1-C8烷基。
6.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1是任选被一个或多个选自卤代基、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C6芳基、杂芳基、OCH2-C6芳基和O-CH2-杂芳基的基团取代的C3-C6环烷基。
7.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1是任选被一个或多个选自卤代基、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、C6芳基、杂芳基、OCH2-C6芳基和O-CH2-杂芳基的基团取代的苯基。
8.如权利要求7所述的化合物，其中所述苯基被一个或多个苄基(OCH2-C6芳基)取代。
9.如权利要求7所述的化合物，其中所述苯基被一个或多个C1-C6烷氧基取代。
10.如权利要求7所述的化合物，其中所述苯基被一个或多个卤代基取代。
11.如权利要求7所述的化合物，其中所述苯基被一个或多个氰基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代。
12.如权利要求7所述的化合物，其中所述苯基被一个或多个吡唑、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：斯里库玛·希尔拉潘，尼古拉斯·J·劳伦斯，苏吉瓦·拉纳通加·马汉泽·穆迪扬塞拉格，
申请(专利权)人：H·李·莫菲特癌症中心研究有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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