【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为CDK4和CDK6抑制剂的2H-吲唑衍生物及其治疗用途相关申请的交叉引用本申请根据35U.S.C.§119(e)要求2018年1月29日提交的美国临时专利申请号62/623,516的优先权，将其公开文本通过引用以其整体并入本文。
本专利技术涉及用于治疗或预防通过某些细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)、尤其是CDK4和CDK6介导的疾病、障碍、或医学病症的化合物、组合物和方法的领域。所述疾病包括各种癌症。
技术介绍
细胞周期蛋白依赖性激酶是调节细胞分裂和增殖的蛋白激酶家族。细胞周期进程受细胞周期蛋白及其相关的细胞周期蛋白依赖性激酶(诸如CDK1、CDK2、CDK3、CDK4和CDK6)控制，而其他CDK(诸如CDK7、CDK8和CDK9)对转录是关键的。CDK与细胞周期蛋白结合形成异二聚体复合物，所述异二聚体复合物将其底物在丝氨酸和苏氨酸残基上磷酸化，这进而引发细胞周期转录和进程所需的事件。由于不受控制的细胞增殖是癌症的标志，并且大多数癌细胞都展现出CDK的失调，因此对CDK的抑制已出现成为用于各种癌症的潜在...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180129 US 62/623,5161.一种式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
R1是氢、-C(O)R、或-C(O)OR’，其中R是氢、C1-C8烷基、或C3-C7环烷基；并且其中R’是C1-C8烷基或C3-C7环烷基
R2和R3各自独立地是氢、C1-C8烷基、C3-C7环烷基、或C3-C7环烷基甲基；
R4是氢、卤素、C1-C8烷基、或C3-C7环烷基；并且
R5是氢或卤素。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是氢。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是-C(O)R，其中R是C1-C6烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1为-C(O)R，其中R是甲基、乙基、丙基、或异丙基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、或C3-C6环烷基甲基。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R2是甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环戊基、环丙基甲基、或环戊基甲基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3是C1-C6烷基或C3-C6环烷基。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R3是甲基、乙基、丙基、异丙基、或环丙基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R4位于吲唑环的7位，其特征在于式Ia：
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R4是氢或卤素。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R5是氢或氟。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是氢或-C(O)R，其中R是甲基或乙基；R2是异丙基、环丙基、环丙基甲基、或环戊基；R3是甲基或乙基；R4是氢或氟；并且R5是氢或氟。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其选自：
14.根据权利要求13所述的化合物，其中R1是氢或CH3C(O)-；R2是异丙基；并且R3是甲基。
15.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其选自表1的列表。
16.一种药物组合物，其包含...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·N·格雷科，M·J·科斯塔恩佐，J·彭，D·张，
申请(专利权)人：贝塔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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