【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有受控溶出的水性悬浮液型药物制剂
本专利技术涉及水性悬浮液药物制剂。详细而言，本专利技术涉及水性悬浮液药物制剂，其包含悬浮于溶剂（包括水）中的(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-4,7-桥亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮(在下文中也被称作“化合物1”)、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物(在下文中也被称作“化合物1或其盐”)。优选地，本专利技术涉及用于用作药物的制剂。
技术介绍
众所周知，(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-4,7-桥亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮(化合物1)是用作非典型抗精神病药剂的化合物，且所述化合物可用于治疗精神病学疾病诸如精神分裂症、双相型障碍和抑郁症(例如专利文献1-3)。一般而言，口服固体制剂诸如片剂和胶囊已经被广泛地用于治疗各种疾病，因为患者容易在家服药。另一方面，存在一些仅用口服固体制剂不可充...
【技术保护点】
1.一种水性悬浮液药物制剂，其包含以下(1)至(4)：/n(1) (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-4,7-桥亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮(化合物1)、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物，/n(2)黄原胶，/n(3)分散剂，和/n(4)水。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180228 JP 2018-0354631.一种水性悬浮液药物制剂，其包含以下(1)至(4)：
(1)(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-4,7-桥亚甲基-2H-异吲哚-1,3-二酮(化合物1)、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物，
(2)黄原胶，
(3)分散剂，和
(4)水。
2.根据权利要求1所述的药物制剂，其包含除了在权利要求1中定义的(1)至(4)以外的酸性聚合物或其盐、糖醇或其混合物。
3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其包含至少一种选自以下的成分作为分散剂：纤维素衍生物、蔗糖脂肪酸酯和聚乙烯醇。
4.根据权利要求3所述的药物制剂，其包含纤维素衍生物作为分散剂。
5.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其包含至少一种选自以下的成分作为分散剂：羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素和羟乙基纤维素。
6.根据权利要求5所述的药物制剂，其包含羟丙甲纤维素作为分散剂。
7.根据权利要求2-6中的任一项所述的药物制剂，其包含至少一种选自以下的成分：(i)至少一种选自以下的酸性聚合物或其盐：海藻酸、角叉菜胶、明胶、瓜尔胶和果胶，和(ii)至少一种选自以下的糖醇：赤藓醇和山梨醇。
8.根据权利要求7所述的药物制剂，其包含至少一种选自以下的成分：海藻酸钠和赤藓醇。
9.具有2.5-5.5的pH的根据权利要求1-8中的任一项所述的药物制剂。
10.根据权利要求1-9中的任一项所述的药物制剂，其进一步包含(5)一种或多种选自以下的氯化物：无机氯化物或具有4-12个碳原子的季铵氯化物。
11.根据权利要求1-10中的任一项所述的药物制剂，其中所述黄原胶的浓度是约3mg/mL-约15mg/mL。
12.根据权利要求1-10中的任一项所述的药物制剂，其中所述黄原胶的浓度是约4mg/mL-9mg/mL。
13.根据权利要求1-12中的任一项所述的药物制剂，其中按化合物1盐酸盐计，所述化合物1、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物的含量是约5-约120mg/mL。
14.根据权利要求1-12中的任一项所述的药物制剂，其中按化合物1盐酸盐计，所述化合物1、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物的含量是约10-约100mg/mL。
15.根据权利要求1-12中的任一项所述的药物制剂，其中按化合物1盐酸盐计，所述化合物1、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物的含量是约20-约80mg/mL。
16.根据权利要求1-15中的任一项所述的药物制剂，其中化合物1、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物是化合物1盐酸盐。
17.用于口服施用的根据权利要求1-16中的任一项所述的药物制剂。
18.根据权利要求1-17中的任一项所述的药物制剂，其中根据在日本药典第17版中描述的溶出试验(平桨方法)在下述试验条件下执行的化合物1、其药学上可接受的酸加成盐或其混合物在试验开始后5分钟的溶出率是70%或更小:
[试验条件]
试验溶...
【专利技术属性】
技术研发人员：都竹拓磨，
申请(专利权)人：大日本住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP
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