一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法技术

技术编号:26472263 阅读:22 留言:0更新日期:2020-11-25 19:12
本发明专利技术涉及一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法。它由伯胺与2‑氯‑5‑噻唑醛、无水乙酸钠溶解在有机溶剂中,弱酸环境下微波合成制得(E)‑N‑(2‑氯噻唑‑5‑yl)亚甲基胺衍生物,(E)‑N‑(2‑氯噻唑‑5‑yl)亚甲基胺衍生物与硼氢化钠在有机溶剂中加氢还原制得N‑(2‑氯噻唑‑5‑yl)甲基胺衍生物。其制备方法简单、操作方便、反应快速,符合绿色环保要求,提高了经济效益。

【技术实现步骤摘要】
一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法
本专利技术涉及一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法。
技术介绍
噻唑环是一类含氮、硫杂原子的五元芳香杂环,具有丰富的电子,易形成氢键、与金属离子配位以及堆积、静电和疏水作用等多种非共价键相互作用。噻唑类化合物广泛应用于医药、农药、材料、生物染色剂等领域。噻唑类化合物可与生物体内多种酶和受体等靶点结合从而表现出多种生物活性,已经有众多噻唑类化合物用于临床,如抗生素药物头孢克肟(Cefixime)、抗癌药物达沙替尼(Dasatinib)等均为临床首选的一线药物。噻唑类农药研发异常活跃,具有优良的除草、植物生长调控、杀菌、杀虫效果,已有大量噻唑类农药如噻菌灵(Thiabendazole)、噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻唑禾草灵(Fenthiaprop)等用于农业生产。胺类化合物是重要的有机合成中间体,可用于医用药物的制备,也可用于合成各种杀虫剂、杀菌剂、除草剂,如苯噻草胺(Mefenacet)、噻虫嗪(Thiamethoxam)等。通过合成一系列含噻唑环的仲胺类化合物将两者优势结合,以得到高效、低毒的生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法,所述含噻唑环的仲胺类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,其特征在于所述制备方法包括如下步骤:/n1)将伯胺RNH

【技术特征摘要】
1.一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法,所述含噻唑环的仲胺类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示,其特征在于所述制备方法包括如下步骤:
1)将伯胺RNH2、2-氯-5-噻唑醛及无水乙酸钠溶解在有机溶剂A中,加入酸作为催化剂,置于微波反应釜中反应制得如式(Ⅱ)所示(E)-N-(2-氯噻唑-5-yl)亚甲基胺衍生物;



2)将步骤1)得到的式(Ⅱ)所示的(E)-N-(2-氯噻唑-5-yl)亚甲基胺衍生物与硼氢化钠在有机溶剂B中,在室温下进行加氢还原反应,后处理制得如式(Ⅰ)所示的N-(2-氯噻唑-5-yl)甲基胺衍生物,



伯胺RNH2、式(Ⅰ)和式(Ⅱ)中:R为烷基、烷氧基、芳香基、杂环基,伯胺中的取代基与R相同。


2.根据权利要求1所述的一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方法,其特征在于步骤1)中的2-氯-5-噻唑醛与伯胺的物质的量比为1:0.7-1.4;2-氯-5-噻唑醛与无水乙酸钠的物质的量之比为1:2-3。


3.根据权利要求1所述的一种含噻唑环的仲胺类化合物的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈委婷翁建全谭成侠刘幸海
申请(专利权)人:浙江工业大学
类型:发明
国别省市:浙江;33

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