盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种盐酸鲁拉西酮色氨酸/L‑脯氨酸共无定形物及其制备方法和应用，所述共无定型物包括盐酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物或者盐酸鲁拉西酮L‑脯氨酸共无定形物，由盐酸鲁拉西酮分别与色氨酸和L‑脯氨酸按摩尔比1:1形成。本发明专利技术两种共无定形物是完全不同于盐酸鲁拉西酮原料药晶体的无定形态，与盐酸鲁拉西酮的粉末X射线衍射、DSC谱图和红外光谱均不同，使用Cu‑Kα辐射，粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰。盐酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物玻璃化转变温度为71.7℃，相比原盐酸鲁拉西酮，特性速率提升约10倍；盐酸鲁拉西酮脯L‑脯氨酸共无定形物玻璃化转变温度为65.0℃，相比原盐酸鲁拉西酮，特性速率提升约5倍。

【技术实现步骤摘要】
盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，具体涉及盐酸鲁拉西酮与色氨酸及L-脯氨酸形成的两种盐酸鲁拉西酮共无定形物及其制备方法和应用。
技术介绍
盐酸鲁拉西酮(Lurasidonehydrochloride)，化学名称为(3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]环己基甲基}六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮盐酸盐，是一种新型的非典型抗精神病药。与同类药物相比，其对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效，临床上被广泛应用。但是其临床使用上也有很多副作用，例如嗜睡、胃肠道反应、眼部系统疾病、代谢及营养类疾病和血液系统疾病等。根据生物药剂学分类系统，盐酸鲁拉西酮属于BCSⅡ类药物，具有低溶解度和高渗透性的特点，其低的口服生物利用度很大程度上是由于其水溶性差和溶出速率慢。色氨酸，又名β-吲哚基丙氨酸，一种具有生理功能的小分子氨基酸，可参与动物体内血浆蛋白质的更新，L-脯氨酸，又名α-亚氨基酸，是复方氨基本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物，其特征在于，包括盐酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物或者盐酸鲁拉西酮L-脯氨酸共无定形物，由盐酸鲁拉西酮分别与色氨酸和L-脯氨酸按摩尔比1:1结合形成。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物，其特征在于，包括盐酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物或者盐酸鲁拉西酮L-脯氨酸共无定形物，由盐酸鲁拉西酮分别与色氨酸和L-脯氨酸按摩尔比1:1结合形成。


2.根据权利要求1所述的盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物，其特征在于，所述酸鲁拉西酮色氨酸共无定形物使用Cu-Kα辐射，粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰；用KBr压片测得的红外吸收光谱在3402.4、3064.9、2931.8、2855.7、2783.9、2567.3、2451.5、1765.7、1695.4、1622.1、1590.2、1559.4、1496.1、1425.6、1289.3、1264.2、1186.4、1141.9、1027.9、964.3、902.3、870.8、797.7、773.5、740.6、712.1、650.3和588.4cm-1处有吸收峰；其玻璃化转变温度为71.7℃。


3.根据权利要求1所述的盐酸鲁拉西酮色氨酸/L-脯氨酸共无定形物，其特征在于，所述盐酸鲁拉西酮L-脯氨酸共无定形物使用Cu-Kα辐射，粉末X射线衍射光谱没有尖锐的衍射峰；用KBr压片测得的红外吸收光谱在3061.0、2933.7、2856.1、2453.4、2378.1、2344.5、1695.5、1654.4、1637.1、1626.0、1561.2、1544.6、1534.3、...

【专利技术属性】
技术研发人员：张建军，乔旗洋，王亚茹，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32