一种氟苯尼考的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种氟苯尼考的合成方法，所述方法包括步骤：以硫酰氟为氟化试剂将化合物I氟化后得到的产物，在含水体系中进行开环反应，可简便地制得氟苯尼考。该方法具有操作简单、副产物少、安全环保、生产成本低等优势，非常适合工业化使用。

【技术实现步骤摘要】
一种氟苯尼考的合成方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种氟苯尼考的合成方法。
技术介绍
氟苯尼考(Florfenicol)，又称氟洛芬、氟甲砜霉素等，为氯霉素类广谱抗菌药物中甲砜霉素的3位氟衍生物，主要用于动物疾病防治，畜禽及水生动物全身感染的治疗等。近年来，我国氟苯尼考的生产和出口不断增长，已位列我国医药原料药年出口金额1亿美元以上的品种名单中，引人关注。氟苯尼考的化学名为2,2-二氯-N-((1R,2S)-3-氟-1-羟基-1-(4-(甲基磺酰)苯基)丙-2-基)乙酰胺，其化学结构式如下式所示：目前,国内各厂家的氟苯尼考生产工艺路线比较一致，均以D-对甲砜基苯丝氨酸乙酯为原料，经还原、成环、氟代、水解得到氟苯尼考原料药。其中，氟代步骤采用Ishikawa试剂氟化法进行氟代。氟化试剂约占总物料成本的15％，其工艺实际用量为化学反应理论量的1.5倍，而氟原子理论利用率仅为六分之一，造成大量含氟物成为废物。而且，Ishikawa试剂(N,N-二乙基-1,1,2,3,3,3-六氟丙胺)经氟代反应后转化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氟苯尼考的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：/n

【技术特征摘要】
1.一种氟苯尼考的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：



(1)在惰性溶剂中，在有机碱存在下，将化合物I与氟化试剂进行氟化反应，从而得到含有化合物II的反应混合物；所述氟化试剂为硫酰氟；
(2)在含水体系中，将前述步骤得到的含有化合物II的反应混合物进行开环反应，从而得到氟苯尼考。


2.如权利要求1所述的氟苯尼考的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述氟化试剂的用量是化合物I的1～2.0倍。


3.如权利要求1所述的氟苯尼考的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机碱选自下组：三乙胺、二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶或其组合。


4.如权利要求1所述的氟苯尼考的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机碱的用量是化合物I的1～1.5倍。


5.如权利要求1所述的氟苯尼考的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述氟化反应结束后，将反应混合物进行浓缩，浓缩后的混合物为...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱文峰，郭朋，黄嘉慧，
申请(专利权)人：上海博璞诺科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31