【技术实现步骤摘要】
二(杂)芳基酮类化合物的不对称氢化方法
本专利技术属于化学合成制备
,涉及化合物的不对称催化,具体涉及一种二(杂)芳基酮类化合物的不对称氢化方法。
技术介绍
二(杂)芳基酮类化合物及其衍生物是有机合成中的重要中间体,这种结构单元存在于许多手性生物活性分子中,其中包括已经成为药物的(S)-neobenodine:新苯海拉明、(S)-carbinoxamine:卡比沙明、(S)-Orphenadrine:奥芬那君、(S)-Bepotastine:苯磺酸贝他斯汀等普利类药物,其化学结构式如下。虽然目前已经有多种获得二(杂)芳基酮类化合物及其衍生物的方法,但是这些方法的重现性、经济性仍有待提升。现有技术例如Noyori,Org.Lett.2000,2,659-662公开了一下的制备方案:专利技术人最近开发了一系列用于Ir催化的不对称氢化的二茂铁基三齿配体:f-amphox,f-amphos、f-amphol和f-ampha。本专利技术意外的发现f-amphox对于此类二( ...
【技术保护点】
1.一种二(杂)芳基酮类化合物的不对称氢化方法,其特征在于,包括以下步骤:/n在催化剂、碱、溶剂的存在下,二(杂)芳基酮类化合物在氢气氛围中还原得到手性二(杂)芳基-(S)醇类化合物;所述催化剂是由金属铱盐与手性配体络合得到,所述手性配体选自以下化合物L1:/n
【技术特征摘要】
1.一种二(杂)芳基酮类化合物的不对称氢化方法,其特征在于,包括以下步骤:
在催化剂、碱、溶剂的存在下,二(杂)芳基酮类化合物在氢气氛围中还原得到手性二(杂)芳基-(S)醇类化合物;所述催化剂是由金属铱盐与手性配体络合得到,所述手性配体选自以下化合物L1:
2.根据权利要求1所述的不对称氢化方法,其特征在于,所述二(杂)芳基酮类化合物是下述通式A表示的化合物:
其中,X=N或者C;R1选自H,-CH3,-OCH3或者卤素;R2选自H,-CH3,-OCH3或者卤素、硝基及三氟甲基;R3选自H,-CH3,-OCH3或者卤素、硝基及三氟甲基。
3.根据权利要求2所述的不对称氢化方法,其特征在于,所述反应式如下:
其中,X、R1、R2、R3如上定义。
4.根据权利要求1所述的不对称氢化方法,其特征在于,所...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭孝翀,温佳琳,张绪穆,
申请(专利权)人:凯特立斯深圳科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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