【技术实现步骤摘要】
具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物
本专利技术涉及医药领域，更具体地说，涉及一种具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物。
技术介绍
特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性呼吸困难和肺功能恶化。多种诱因可引起肺纤维化，但具体机理尚不明确，它们共同的特性是一开始由于各种原因所致的炎症使正常的肺泡结构受损，产生肺泡炎；机体以胶原疤痕组织累积修复炎症损伤，产生纤维化从而导致呼吸困难、缺氧等临床症状，最终会导致呼吸衰竭。当肺纤维化较轻时，表现为呼吸困难并且只在剧烈活动时出现；如果肺纤维化发生恶化，在静息时也可能发生呼吸困难，而且整个病程会呈现进行性加重，逐渐恶化。该病平均生存期为5—6年，少数急性型病例多在6个月内死亡。因此，肺纤维化是人类健康的巨大威胁之一。尼达尼布(Nintedanib)，即(3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯，具有如下结构式：尼达尼布是由勃林格殷格翰公司研发的一种三重酪氨酸...
【技术保护点】
1.一种具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，包含尼达尼布和酸性聚合物形成的盐。/n
【技术特征摘要】
20200615 CN 20201054194451.一种具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，包含尼达尼布和酸性聚合物形成的盐。
2.根据权利要求1所述的具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，所述尼达尼布在分子水平上分散于所述酸性聚合物中。
3.根据权利要求1所述的具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，所述尼达尼布:酸性聚合物盐是无定型分散体，且在至少1个月的加速稳定性试验中保持无定型态。
4.根据权利要求1所述的具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，在溶出试验中，所述尼达尼布:酸性聚合物盐组合物达到平衡溶解时的释放度是对照组合物的至少2倍。
5.根据权利要求4所述的具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，所述对照组合物是碱性尼达尼布，或者相对应的如下盐型：盐酸盐、乙磺酸盐、对甲苯磺酸盐、富马酸盐、2-氯扁桃酸盐、琥珀酸盐、己二酸盐、L-酒石酸盐、戊二酸盐、樟脑磺酸盐、谷氨酸盐、棕榈酸盐、奎宁酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、乙酸盐、L-苹果酸盐、L-天冬氨酸盐、甲酸盐、氢溴酸盐、草酸盐、丙二酸盐、苯磺酸盐、丁烷二磺酸盐、1-5-萘二磺酸盐、萘-1-磺酸盐或1-羟基萘甲酸盐。
6.根据权利要求1所述的具有改良溶出性质的抗肺纤维化组合物，其特征在于，所述尼达尼布:酸性聚合物盐组合物包含尼达尼布:酸性聚合物的重量比为20:1至1:20，或，所述尼达尼布...
【专利技术属性】
技术研发人员：田芳，高明，张春良，
申请(专利权)人：深圳市泰力生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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