索拉非尼或瑞戈非尼与曲沙他滨的氨基磷酸酯前药的组合治疗制造技术

本发明专利技术涉及索拉非尼或瑞戈非尼与曲沙他滨的氨基磷酸酯前药的组合治疗。索拉非尼或瑞戈非尼与具有下式的曲沙他滨的氨基磷酸酯前药或其可药用盐的组合治疗在肝癌或肝转移的治疗中显示出出乎意料的效用：

【技术实现步骤摘要】
索拉非尼或瑞戈非尼与曲沙他滨的氨基磷酸酯前药的组合治疗本申请是申请号为201780014430.0的中国专利申请的分案申请，原申请是2017年2月28日提交的PCT国际申请PCT/SE2017/050186于2018年8月30日进入中国国家阶段的申请。
本专利技术涉及用于癌症的组合治疗，更具体地，涉及用于肝癌和肝转移的索拉非尼(sorafenib)-曲沙他滨氨基磷酸酯前药(troxacitabinephosphoramidateprodrug)组合治疗和瑞戈非尼(regorafenib)-曲沙他滨氨基磷酸酯前药组合治疗。
技术介绍
肝癌是起源于肝的癌症。原发性肝癌是全球第五大最常被诊断出的癌症，也是癌症死亡的第二大原因。肝癌是在肝表面或肝内生长的恶性肿瘤。其由肝本身或由肝内的结构(包括血管或胆管)形成。肝癌的主要原因是乙型肝炎病毒或丙型肝炎病毒的病毒感染。癌症通常继发于由这些病毒引起的肝硬化而形成。出于这个原因，在这些病毒流行的地方，包括东亚和撒哈拉以南非洲地区，肝癌发病率最高。肝癌不应与肝转移(也称为继发性肝癌)相混淆本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有下式的含同位素索拉非尼的靶向治疗剂/n

【技术特征摘要】
20160302 SE 1650274-2;20160908 SE 1651204-81.具有下式的含同位素索拉非尼的靶向治疗剂



与具有下式的曲沙他滨的氨基磷酸酯前药或其可药用盐的组合在制造用于治疗肝癌或肝转移之药物中的用途：



其中Y是C1-C8直链或支链烷基，X是H、卤素、C3-C4环烷基或C1-C4烷基，并且Z是H或氟。


2.根据权利要求1所述的用途，其中所述曲沙他滨的氨基磷酸酯前药具有以下立体化学：





3.根据权利要求1至2中任一项所述的用途，其中Z是H。


4.根据权利要求1至2中任一项所述的用途，其中：
a)X是H，Y是2-丙基戊基并且Z是H；
b)X是H，Y是(S)-戊-2-基并且Z是H；
c)X是Br，Y是(S)-戊-2-基并且Z是H；
d)X是H，Y是(R)-仲丁基并且Z是H；
e)X是H，Y是2-乙基丁基并且Z是H；
f)X是环丙基，Y是(S)-戊-2-基并且Z是H；或
g)X是叔丁基，Y是(S)-戊-2-基并且Z是H。


5.根据权利要求1至2中...

【专利技术属性】
技术研发人员：马克·阿尔贝特拉，安德斯·埃内罗特，比约恩·克拉松，弗雷德里克·厄贝里，约翰·奥德，
申请(专利权)人：麦迪维尔股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE