一种青蒿琥酯脂质体及其制备和应用制造技术

本发明专利技术涉及脂质体药剂技术领域，涉及一种青蒿琥酯脂质体及其制备和应用。所述的青蒿琥酯脂质体，所述脂质体中除了包含青蒿琥酯外，还包含磷脂、胆固醇、PEG化磷脂。其中，磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的质量比为(1～30)：(0.2～10)：(0～20)。青蒿琥酯和磷脂的药脂比为1:5～1:20(m/m)，磷脂与胆固醇的质量比为2：1～5：1。本发明专利技术的载药脂质体采用溶剂辅助的醋酸钙梯度法制备。本发明专利技术利用溶剂辅助主动载药技术，①不仅解决了难溶性药物不能主动载药的限制；②而且又能解决青蒿琥酯溶解性低，结构不稳定，体内半衰期短的问题；③能显著提高青蒿琥酯的抗肿瘤效果。脂质体，包封率高，且粒径均一，稳定性好。

【技术实现步骤摘要】
一种青蒿琥酯脂质体及其制备和应用
：本专利技术涉及脂质体药剂
，涉及一种青蒿琥酯脂质体及其制备和应用，具体涉及一种以溶剂辅助主动载药方式包载青蒿琥酯的脂质体及其制备方法和应用。
技术介绍
：青蒿琥酯(Artesunate，ARS)是青蒿素的衍生物，是一种有效的抗疟药，还具有抗炎、抗纤维化和免疫调节等作用。一系列体内和体外实验表明青蒿琥酯对胰腺癌，肝癌，乳腺癌，卵巢癌，肺癌等具有杀伤作用，且耐受性良好，不具有耐药性，对一些易出现多药耐药的肿瘤细胞也具有一定的抑制作用。青蒿琥酯发挥抗肿瘤作用的机制主要有过氧桥产生有毒的自由基，细胞周期停滞，诱导细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成。但由于其水中溶解度较低，结构中的过氧桥不稳定，且体内半衰期短，大大限制了其应用。脂质体作为一种纳米药物载体，具有被动靶向性，且能提高药物的稳定性，增加难溶性药物的溶解度，降低药物的毒性，控制药物的释放速率。将脂质体表面进行PEG化修饰制备成长循环脂质体，可以显著提高药物的半衰期，延长脂质体在体内的循环时间，提高药物的疗效。主动载药法是指药物利用内外水相的不同离本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种青蒿琥酯脂质体，其特征在于，包含青蒿琥酯、磷脂、胆固醇、PEG化磷脂，磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的质量比为(1～30)：(0.2-10)：(0-20)。/n

【技术特征摘要】
1.一种青蒿琥酯脂质体，其特征在于，包含青蒿琥酯、磷脂、胆固醇、PEG化磷脂，磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的质量比为(1～30)：(0.2-10)：(0-20)。


2.根据权利要求1所述的青蒿琥酯脂质体，其特征在于，磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的质量比为(3～5)：1：1。


3.根据权利要求1或2所述的青蒿琥酯脂质体，其特征在于，青蒿琥酯和磷脂的药脂比为1:5～1:20(m/m)，优选地，药脂比为1:15～1:20(m/m)。


4.根据权利要求1-3任何一项所述的青蒿琥酯脂质体，其特征在于，所述的磷脂选自卵磷脂、蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、鞘磷脂、氢化大豆磷脂、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二棕榈酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油中的一种或几种，优选为蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂、二硬脂酰基磷脂酰胆碱；所述的PEG化磷脂选自DSPE-MPEG1000、DSPE-MPEG2000、DSPE-MPEG5000中的一种或几种，优选为DSPE-MPEG2000。


5.如权利要求1所述的青蒿琥酯脂质体的制备方法，其特征在于，
(1)空白脂质体的制备；
(2)梯度空白脂质体的制备；
(3)将步骤(2)所制得的空白脂质体置于琼脂糖凝胶SepharoseG-50上置换外水相；
(4)将药物溶解在有...

【专利技术属性】
技术研发人员：王永军，苏玉娇，刘洪卓，何仲贵，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21