一种包载分子靶向药物脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于生物医药领域，涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的用途。本发明专利技术的分子靶向药物脂质体由分子靶向药物、脂质体成分如磷脂、胆固醇、mPEG‑DSPE和/或靶向分子修饰的PEG‑DSPE等组成。本发明专利技术通过主动或被动载药方式将分子靶向药物包载入脂质体内水相或磷脂双分子层制备而成，可实现对肿瘤靶向递药，显著增强分子靶向药物抗肿瘤尤其是抗脑部肿瘤的效果。进一步所述分子靶向药物脂质体与药学上可接受的药用成分和/或稀释剂的组合制成各种剂型，用于靶向治疗肿瘤，具有潜在临床应用价值。

A liposome containing molecular targeted drugs and its application in the preparation of tumor drugs

【技术实现步骤摘要】
一种包载分子靶向药物脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及一种包载分子靶向药物的脂质体及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
现有技术公开了分子靶向药物主要针对恶性肿瘤发生、发展的关键靶点进行治疗干预，由于其可选择性杀伤肿瘤细胞，其耐受性好、毒性反应小，相对于传统的细胞毒类抗肿瘤药物有更大优势。据报道，一些分子靶向药物在相应的肿瘤治疗中已表现出较佳疗效。分子靶向药物可分为单靶点抑制剂和多靶点抑制剂，目前已知的单靶点抑制剂包括BCr-Abl激酶抑制剂(如伊马替尼、达沙替尼、普纳替尼等)、表皮生长因子(EGFR)抑制剂(如吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼、奥希替尼等)、血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂(如阿帕西普等)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂(如阿帕替尼、呋喹替尼、托西尼布、西地尼布等)、周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂(如帕博西尼、瑞博西尼、abemaciclib等)、聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂(如他拉唑帕尼、奥拉帕尼、Iniparib、尼拉帕利等)、H本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种载分子靶向药物的脂质体，其特征在于，所述分子靶向药物为抗肿瘤的分子靶向药物，所述脂质体为肿瘤主动靶向脂质体或被动靶向脂质体；所述的肿瘤主动靶向脂质体或被动靶向脂质体由磷脂、胆固醇、mPEG-DSPE和/或靶向分子修饰的PEG-DSPE组成。/n

【技术特征摘要】
1.一种载分子靶向药物的脂质体，其特征在于，所述分子靶向药物为抗肿瘤的分子靶向药物，所述脂质体为肿瘤主动靶向脂质体或被动靶向脂质体；所述的肿瘤主动靶向脂质体或被动靶向脂质体由磷脂、胆固醇、mPEG-DSPE和/或靶向分子修饰的PEG-DSPE组成。


2.根据权利要求1所述的载分子靶向药物的脂质体，其特征在于，所述的靶向分子修饰的PEG-DSPE中，修饰PEG-DSPE的靶向分子为小分子化合物，选自：叶酸，对羟基苯甲酸(pHA)及其衍生物或肉豆蔻酸(MC)。


3.根据权利要求1所述的载分子靶向药物的脂质体，其特征在于，所述的靶向分子修饰的PEG-DSPE中，靶向分子为多肽分子或蛋白分子，为：VAP、cVAP、SVAP、DVAP，pHA-VAP、pHA-SVAP及pHA-DVAP，MC-VAP、MC-SVAP及MC-DVAP，D8、D8-VAP、D8-SVAP及D8-DVAP，WSW、DWSW、WSW-VAP、DWSW-SVAP及DWSW-DVAP，TGN、DTGN、TGN-VAP、DTGN-SVAP及DTGN-DVAP；A7R、cA7R、DA7R，pHA-A7R及pHA-DA7R，MC-A7R及MC-DA7R，D8-A7R及D8-DA7R，WSW-A7R及DWSW-DA7R，TGN-A7R及DTGN-DA7R；RGD多肽、Stapled-RGD多肽，pHA-RGD多肽，MC-RGD多肽，D8-RGD多肽，WSW-RGD多肽，TGN-RGD多肽；RW、mn，pHA-RW及pHA-mn，MC-RW及MC-mn，D8-RW及D8-mn，WSW-RW及DWSW-mn，TGN-RW及DTGN-mn；T7及DT7；RA...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆伟跃，王晓艺，李锦阳，谢操，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31