取代的氧代吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及5‑({6‑氨基‑2‑[4‑(5‑氯‑2‑氰基苯基)‑5‑甲氧基‑2‑氧代吡啶‑1(2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的氧代吡啶衍生物本专利技术涉及5-({6-氨基-2-[4-(5-氯-2-氰基苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3-甲基己酰基}氨基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺、其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的用途和其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管病症，优选血栓性或血栓栓塞性病症和水肿以及眼科病症的药物的用途，及其用于抑制对体外程序（extracorporealprocedures）和分析测定的进行具有干扰性的血浆激肽释放酶活性的用途。血液凝固是有助于迅速可靠地“密封”血管壁中的缺陷的生物体保护机制。由此，可以避免或保持最低失血。血管损伤后的止血主要通过凝血系统实现，其中触发血浆蛋白的酶促复杂反应级联。许多凝血因子参与这一过程，各因子在活化后将各自的下一无活性前体转化成其活性形式。在该级联结束时可溶纤维蛋白原转化成不可溶纤维蛋白，以致形成血块。成为焦点的是，特别可在带负电荷的表面上激活凝血系统，带负电荷的表面不仅包括外来细胞（例如细菌）的表面结构，还包括人工表面，如人造血管、支架和体外循环。在该表面上，最初将因子XII（FXII本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物5-({6-氨基-2-[4-(5-氯-2-氰基苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180410 EP 18166490.51.式(I)的化合物5-({6-氨基-2-[4-(5-氯-2-氰基苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3-甲基己酰基}氨基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺



或其盐、其溶剂化物或其盐的溶剂化物之一。


2.根据权利要求1的化合物5-({6-氨基-2-[4-(5-氯-2-氰基苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3-甲基己酰基}氨基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺三氟乙酸盐，其具有式(Ia)

。


3.根据权利要求1的化合物5-({(2S)-6-氨基-2-[4-(5-氯-2-氰基苯基)-5-甲氧基-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3-甲基己酰基}氨基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酰胺，其具有式(...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·洛贝尔，H·席罗克，A·特施特根，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE