溶血磷脂酰胆碱组合物制造技术

本发明专利技术提供了用于药物、营养食品和功能食品的海洋溶血磷脂酰胆碱组合物，以及用于制备海洋溶血磷脂酰胆碱组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】溶血磷脂酰胆碱组合物
本专利技术提供了用于药物、营养食品和功能食品的海洋溶血磷脂酰胆碱组合物，以及用于制备海洋溶血磷脂酰胆碱组合物的方法。
技术介绍
溶血磷脂酰胆碱(LPC)是由磷脂酰胆碱(PC)分子部分水解，使得连接到PC分子的脂肪酸基团中的一个被去除而得到的化合物。在大多数动物组织中发现了痕量的溶血磷脂酰胆碱(浓度较高时，其破坏膜)，其中在sn-1位置，每摩尔脂质具有一摩尔脂肪酸。溶血磷脂酰胆碱由膳食和胆汁磷脂酰胆碱的水解产生，并且就这样在肠中被吸收，但是在进入淋巴之前被重新酯化。此外，在大多数组织中，它是通过磷脂酶A2酶超家族来水解磷脂酰胆碱而形成，作为控制后者的总分子种类组成的去酰化/再酰化循环的一部分，如上所述。在动物种类的血浆中，通过酶卵磷脂:胆固醇酰基转移酶(LCAT)(由肝脏分泌)的作用形成了相当数量的溶血磷脂酰胆碱。这催化脂肪酸从磷脂酰胆碱的sn-2位置转移到血浆中的游离胆固醇，其中形成了胆固醇酯并且当然还形成了溶血磷脂酰胆碱，其由具有主要饱和脂肪酸以及单烯和二烯脂肪酸成分的分子种类的混合物组成。在血浆中，溶血磷脂酰胆碱与白蛋白和脂蛋白结合，使得其有效浓度降低到安全水平。对产生sn-2-花生四烯酰基溶血磷脂酰胆碱独特的过氧化物酶体中高度特异性的磷脂酶A2γ的鉴定表明，这可能与类花生酸的产生和信号传导有关。据报道，血液中26:0-溶血磷脂酰胆碱的水平升高是Zellweger谱系障碍(过氧化物酶体生物发生缺陷的结果)的特征。溶血磷脂酰胆碱具有促炎特性，并且已知其是血浆中氧化的脂蛋白(LDL)和动脉粥样硬化病变的病理成分；例如，据报道，来自2型糖尿病患者的颈动脉粥样硬化斑块中存在2-花生四烯酰基-溶血磷脂酰胆碱的特异性富集。最近，已发现其在细胞信号传导中具有一些功能，并且已鉴定出特异性受体(与G蛋白偶联)。溶血磷脂酰胆碱激活释放甘油二酯和三磷酸肌醇的特定磷脂酶C，从而增加细胞内Ca2+并且激活蛋白激酶C。它还激活某些细胞类型中的丝裂原活化蛋白激酶，并且它促进神经系统的脱髓鞘。在血管内皮细胞中，溶血磷脂酰胆碱诱导重要的促炎介质环氧合酶2(COX-2)，COX-2是前列腺素合成中的关键酶。已鉴定出宫颈癌中溶血磷脂酰胆碱水平升高，并且可为对该疾病的诊断。溶血磷脂酰胆碱的一些生物学效应可能仅仅是由于其易于扩散到膜中，从而改变其曲率并间接影响膜蛋白特性的能力。WO2015048554公开了用于鉴定调节经由Mfsd2a蛋白转运的化合物的方法和LPC组合物的其他潜在用途。
技术实现思路
本专利技术提供了用于药物、营养食品和功能食品的海洋溶血磷脂酰胆碱组合物，以及用于制备海洋溶血磷脂酰胆碱组合物的方法。因此，在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物或浓缩物，其特征在于包含组合物的约10％至约100％的LPCw/w和组合物的5％至50％w/w的omega-3脂肪酸含量，并且任选地具有一个或多个以下特征或特性：a)2-LPC:1-LPC的比率为1:8至18:1；b)磷脂酰胆碱(PC)含量小于组合物的10％w/w；c)磷脂酰乙醇胺(PE)含量小于组合物的1.2％w/w；d)中性脂质含量为组合物的5％至65％w/w；e)2-LPC醚含量小于1.0％w/w；以及f)EPA:DHA的比率为1:1至3:1或DHA:EPA的比率为1:1至5:1。在一些优选的实施方案中，组合物包含组合物的60％至100％的LPCw/w。在一些优选的实施方案中，组合物包含组合物的70％至90％的LPCw/w。在一些优选的实施方案中，组合物包含组合物的20％至50％的LPCw/w。在一些优选的实施方案中，组合物包含组合物的20％至30％的LPCw/w。在一些优选的实施方案中，组合物包含组合物的10％至20％的LPCw/w。在一些优选的实施方案中，组合物具有组合物的30％至50％w/w的omega-3脂肪酸含量。在一些优选的实施方案中，组合物具有组合物的35％至45％w/w的omega-3脂肪酸含量。在一些优选的实施方案中，组合物具有组合物的5％至20％w/w的omega-3脂肪酸含量。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(b)。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(c)。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(d)。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(e)。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(f)。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)、(b)和(c)中的两种或更多种。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的两种或更多种。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的三种或更多种。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的四种或更多种。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的五种或更多种。在一些优选的实施方案中，组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)。在一些优选的实施方案中，组合物选自由以下组成的组：磷虾LPC组合物、鲱鱼LPC组合物、鲱鱼子LPC组合物、藻类LPC组合物和哲水蚤LPC组合物。在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了一种药物或营养组合物，所述药物或营养组合物包含如上所述的组合物和生理上可接受的载剂。在一些优选的实施方案中，生理上可接受的载剂为脂质载剂。在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了一种口服递送载体，所述口服递送载体含有如上所述的海洋LPC组合物、药物组合物或营养组合物。在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了一种脂质组合物，所述脂质组合物包含第一脂质级分和第二脂质级分，其中第一脂质级分为如上所述的海洋LPC组合物，并且第二脂质级分从与第一脂质级分不同的来源获得且/或含有低于20％的LPC。在一些优选的实施方案中，第二脂质级分选自由以下组成的组：甘油三酯级分、甘油二酯级分、脂肪酸乙酯级分、游离脂肪酸级分及其组合。在一些优选的实施方案中，第二脂质级分是包含EPA和/或DHA的海洋脂质级分。在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了一种药物或营养组合物，所述药物或营养组合物包含如前所述的脂质组合物和生理上可接受的载剂。在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了一种口服递送载体，所述口服递送载体含有如前所述的脂质组合物。在一些优选的实施方案中，本专利技术提供了用于从含有磷脂的海洋原料中制备具有高EPA和DHA含量的溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物的方法，所述方法包括用非海洋原料固有的磷脂酶处理海洋原料，以提供经磷脂酶处理的原料，并对经磷脂酶处理的原料进行分馏，以提供比起始原料具有更高的溶血磷脂酰胆碱含量的脂质组合物。在一些优选的实施方案中，原料选自由以下组成的组：磷虾脂质制剂、鲱鱼脂质制剂、鲱鱼子脂质制剂、藻类脂质制剂和哲水蚤脂质制剂。在一些优选的实施方案中，磷虾脂质制剂为南极磷虾(Euphausia本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其特征在于包含所述组合物的约10％至约100％的LPC w/w和所述组合物的5％至50％w/w的omega-3脂肪酸含量，并且任选地具有一个或多个以下特征或特性：/na)2-LPC:1-LPC比率为1:8至18:1；/nb)磷脂酰胆碱(PC)含量小于所述组合物的10％w/w；/nc)磷脂酰乙醇胺(PE)含量小于所述组合物的1.2％w/w；/nd)中性脂质含量为所述组合物的5％至65％w/w；/ne)2-LPC醚含量小于1.0％w/w；以及/nf)EPA:DHA的比率为1:1至3:1或DHA:EPA的比率为1:1至5:1。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171221 US 62/608,891;20180831 US 62/725,6831.一种海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其特征在于包含所述组合物的约10％至约100％的LPCw/w和所述组合物的5％至50％w/w的omega-3脂肪酸含量，并且任选地具有一个或多个以下特征或特性：
a)2-LPC:1-LPC比率为1:8至18:1；
b)磷脂酰胆碱(PC)含量小于所述组合物的10％w/w；
c)磷脂酰乙醇胺(PE)含量小于所述组合物的1.2％w/w；
d)中性脂质含量为所述组合物的5％至65％w/w；
e)2-LPC醚含量小于1.0％w/w；以及
f)EPA:DHA的比率为1:1至3:1或DHA:EPA的比率为1:1至5:1。


2.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物包含所述组合物的60％至100％的LPCw/w。


3.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有所述组合物的30％至50％w/w的omega-3脂肪酸含量。


4.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物包含所述组合物的70％至90％的LPCw/w。


5.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有所述组合物的35％至45％w/w的omega-3脂肪酸含量。


6.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物包含所述组合物的20％至50％的LPCw/w。


7.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物包含所述组合物的20％至30％的LPCw/w。


8.如权利要求1所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有所述组合物的5％至20％w/w的omega-3脂肪酸含量。


9.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)。


10.如权利要求1至9中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(b)。


11.如权利要求1至10中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(c)。


12.如权利要求1至11中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(d)。


13.如权利要求1至12中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(e)。


14.如权利要求1至13中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(f)。


15.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)、(b)和(c)中的两种或更多种。


16.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的两种或更多种。


17.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的三种或更多种。


18.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的四种或更多种。


19.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中的五种或更多种。


20.如权利要求1至8中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物具有特性(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)。


21.如权利要求1至20中任一项所述的海洋溶血磷脂酰胆碱(LPC)组合物，其中所述组合物选自由以下组成的组：磷虾LPC组合物、鲱鱼LPC组合物、鲱鱼子LPC组合物、藻类LPC组合物和哲水蚤LPC组合物。


22.一种药物或营养组合物，所述药物或营养组合物包含权利要求1至21中任一项所述的组合物和生理上可接受的载剂。


23.如权利要求22所述的药物或营养组合物，其中所述生理上可接受的载剂为脂质载剂。


24.一种口服递送载体，所述口服递送载体含有权利要求1至23中任一项所述的海洋LPC组合物、药物组合物或营养组合物。


25.一种脂质组合物，所述脂质组合物包含第一脂质级分和第二脂质级分，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：尼尔斯·赫姆，芬恩·迈伦，彼得阿恩特·哈尔斯，阿门德·赫蒂，
申请(专利权)人：阿克海洋生物南极股份公司，
类型：发明
国别省市：挪威;NO