【技术实现步骤摘要】
含氟化合物修饰的壳聚糖在透皮给药制剂制备中的应用
本专利技术涉及高分子化学以及医用生物材料
，具体涉及一种含氟化合物修饰的阳离子聚合物作为药物透皮载体的相关应用。
技术介绍
透皮给药是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收后进入血液循环，达到有效的血药浓度进而产生药效的一种给药方式。透皮给药可以避免口服给药的肝脏首过效应，并避免药物在胃肠道失活，尤其是对于需要长期给药的病人来说，透皮给药是一种方便快捷的治疗方式。然而，皮肤作为人体的第一道屏障，可以阻碍大多数外源性物质的侵入。药物透过皮肤的速率往往较慢，透过量难以达到有效治疗所需的浓度，无法发挥最优的治疗效果。同时，透皮给药的药物制剂的剂量通常与给药系统与皮肤的有效接触面积有关，增加面积可以增加给药剂量，但一般给药面积不大于60cm2，因此要求药物有一定的透皮速率。除了小部分剂量需求小、具有适宜溶解特性的药物，大部分的药物难以满足治疗要求。目前临床常用的透皮剂型包括含化学促渗透成分的贴片剂或凝胶剂以及通过物理促渗透的贴片或凝胶剂型。自1981年用于治疗晕动症的透皮贴片T...
【技术保护点】
1.一种透皮给药制剂，包括透皮制剂组分(a)，所述组分(a)为含氟化合物修饰的阳离子聚合物，所述含氟化合物修饰的阳离子聚合物为氟化壳聚糖，含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上，所述壳聚糖的分子量范围在1000-5000000，脱乙酰度不小于55％且粘度范围为25-1000厘泊。/n
【技术特征摘要】
20190430 CN 20191036112301.一种透皮给药制剂，包括透皮制剂组分(a)，所述组分(a)为含氟化合物修饰的阳离子聚合物，所述含氟化合物修饰的阳离子聚合物为氟化壳聚糖，含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上，所述壳聚糖的分子量范围在1000-5000000，脱乙酰度不小于55％且粘度范围为25-1000厘泊。
2.根据权利要求1所述透皮给药制剂，其特征在于：所述制剂中的氟化壳聚糖为含氟化合物共价连接在壳聚糖主链上，所述壳聚糖的分子量范围在1000-5000000，脱乙酰度不小于55％且粘度范围为25-1000厘泊，
所述含氟化合物为如下化学式(I)所示的含氟脂肪链，或式(II)所示的芳香环功能基团，所述R1为卤素(氟，氯，溴，碘)、卤素取代的烷烃、环烷烃、醛基、羧基、双键、炔键、羟基、磺酰氯、磺酸键或巯基这些能够与伯氨基反应的活性基团。
3.根据权利要求1所述透皮给药制剂，其特征在于：所述氟化壳聚糖为全氟庚酸氟化壳聚糖，所述全氟庚酸氟化壳聚糖的氟化修饰程度范围为5％～50％，或所述全氟庚酸氟化壳聚糖的氟化修饰程度范围为18％～25％。
4.一种制备权利要求3所述全氟庚酸氟化壳聚糖的方法，其包括如下步骤：
(1)制备壳聚糖醋酸水溶液：称取充分干燥的壳聚糖加入醋酸水溶液中，搅拌使充分溶解，随后缓慢滴加氢氧化钠，搅拌至溶液澄清，pH在6.2-6.8；
(2)全氟庚酸(13氟庚酸)的活化：称取全氟庚酸，将其溶于适量无水二甲基亚砜中，依次加入适量EDC，NHS避光充分搅拌；
(3)13F庚酸壳聚糖的制备：将上述活化好的全氟酸溶液缓慢滴加到快速搅拌的壳聚糖溶液中，避光搅拌充分反应。
5.根据权利要求4所述制备全氟庚酸氟化壳聚糖的方法，其进一步包括如下步骤：
将充分反应的溶液缓慢滴加到氢氧化钾乙醇溶液中充分搅拌，过滤沉淀，用大量无水乙醇冲洗，至滤液呈中性，沉淀经甲醇、乙醚洗涤脱水，真空干燥，干燥后的沉淀物溶于盐酸溶液，冻干得全氟庚酸氟化壳聚糖盐酸盐。
6.一种采用权利要求1所述透皮给药制剂的药物组合物，包括透皮制剂组分(a)和药物组分(b)，所述组分(b)为糖尿病治疗药物、抗肿瘤药物、免疫调节剂、抗病毒药物、抗炎药物、镇痛麻醉药物、医疗美容药物或其衍生物。
7.一种采用权利要求1所述透皮给药制剂的治疗糖尿病的药物复合物，其特征在于：包括氟化壳聚糖与胰岛素，所...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘庄，陈倩，金秋桐，朱文俊，赵琪，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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