一种螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种螺[茚‑2,4’‑吡唑]类化合物的制备方法，在氧化剂存在的条件下，1‑苯基‑2‑(2‑苯基乙烯基)肼与式Ⅱ所示化合物（2‑取代苄基‑1,3‑茚二酮），在有机溶剂中进行反应，一步反应得到式III所示的螺[茚‑2,4’‑吡唑]类化合物。此发明专利技术的目标物分子是重要的五元氮杂环化合物，广泛存在于许多天然化合物和药物分子的结构中。此发明专利技术的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，同时具有一定的立体选择性，为合成螺[茚‑2,4’‑吡唑]类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。

【技术实现步骤摘要】
一种螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法。
技术介绍
含氮杂环化合物及其衍生物具有广泛的生物活性，在医药、农药和生命科学等各个领域中都占有极其重要的地位，这些化合物旳合成一直是有机合成领域的研究热点。吡唑啉是一种重要的五元氮杂环化合物，具有一系列显著的生物活性。吡唑啉衍生物也具有很强的生物活性，包括抑制一氧化氮合酶(NOS)以及大麻素CB1受体的拮抗作用(E.,Budzisz；P.,Paneth；I.,Geromino；T.,M.,Rozalski；U.,Krajewska；P.,Pipiak；M.B.,Ponczek；M.,B.,Kupcewicz.JournalofMolecularStructure,2017,1137,267-276)。螺吡唑啉杂环化合物在医药领域的应用广泛，也是众多天然产物的核心化学结构。(A.,Rezvanian；M.,Babashah.J.HeterocyclicChem.,2019,56,1362-1368.)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法，其特征在于，包括：在氧化剂存在的条件下，式Ⅰ所示的1-苯基-2-(2-苯基乙烯基)肼、式Ⅱ所示化合物，在有机溶剂中进行反应，得到式III所示的螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物；/n

【技术特征摘要】
1.一种螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法，其特征在于，包括：在氧化剂存在的条件下，式Ⅰ所示的1-苯基-2-(2-苯基乙烯基)肼、式Ⅱ所示化合物，在有机溶剂中进行反应，得到式III所示的螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物；



其中，R代表邻甲基苯基、邻氯苯基、间甲基苯基、对异丙基苯基、对叔丁基苯基、对甲氧基苯基中的任意一种。


2.根据权利要求1所述的螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法，其特征在于，式Ⅰ所示的1-苯基-2-(2-苯基乙烯基)肼、式Ⅱ所示化合物的投料摩尔比为1：(0.5～1.5)。


3.根据权利要求1所述的螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法，其特征在于，所述氧化剂的加入量为式Ⅱ所示化合物摩尔量的1～3倍。


4.根据权利要求1所述的螺[茚-2,4’-吡唑]类化合物的制备方法，其特征在于，所述氧化剂为2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物、过硫酸钾、二氯二氰基苯醌或乙酸铜中的一种或几种。


5.根据权利要求1所述的螺[茚-2,4’-吡唑]...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜朝国，叶蓉，韩莹，孙晶，
申请(专利权)人：扬州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32