一种盐酸小檗碱固体分散体、制备工艺及应用制造技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸小檗碱固体分散体的制备工艺、设备及应用。该盐酸小檗碱固体分散体由作为活性成分的盐酸小檗碱和载体以及析晶抑制剂采用热熔挤出工艺制备而成，其中盐酸小檗碱：载体：析晶抑制剂为1:（2‑5）:（2‑4）。本发明专利技术的方法制备盐酸小檗碱固体分散体不仅能够改善盐酸小檗碱固体分散体的热稳定性，还能提高盐酸小檗碱的溶解度和溶出率，掩盖盐酸小檗碱的不良气味，改善适口性，同时还能解决储存过程中老化的问题，提高生物利用度，利于制剂过程中精确调控药物的释放。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸小檗碱固体分散体、制备工艺及应用
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种盐酸小檗碱固体分散体的制备工艺、设备及应用。
技术介绍
盐酸小檗碱（berberinehydrochloride，HB），又名黄连素，是从黄连、黄柏、三颗针等传统中药中提取的异喹啉类生物碱，在动物生产中具有抗菌、抗炎、抗氧化、免疫调节、调节脂质代谢、提高动物生产性能、调节肠道微生物平衡和改善肉品质等多种药理作用。在食品端“无抗”的背景下，养殖过程中对应的就是在兽药端“减抗”、饲料端“禁抗”，在各种“替抗”添加剂中，养殖户也最相信中草药，养殖户对于中草药作为抗生素替代的评价最高，盐酸小檗碱凭借药源广、成本低、副作用小、使用安全等优点，发挥着自身独特的应用价值。盐酸小檗碱在兽医临床中主要以黄连或黄柏等药材粉碎后存在于黄连解毒散、双黄败毒散、三黄双丁散、三黄苦参散、三黄金花散等散剂中，此外还有颗粒剂、片剂、口服液等剂型存在。盐酸小檗碱的疗效确切、药理作用广泛，不仅是清热解毒药和抗菌药，而且具有较大发展空间和市场潜力。但目前的传统制剂最根本的问题是其生物利用度本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸小檗碱固体分散体，其特征在于：该固体分散体包括盐酸小檗碱、载体和析晶抑制剂，其中盐酸小檗碱:载体:析晶抑制剂为1:（2-5）:（2-4）。/n

【技术特征摘要】
1.一种盐酸小檗碱固体分散体，其特征在于：该固体分散体包括盐酸小檗碱、载体和析晶抑制剂，其中盐酸小檗碱:载体:析晶抑制剂为1:（2-5）:（2-4）。


2.根据权利要求1所述的盐酸小檗碱固体分散体，其特征在于：载体为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇类、泊洛沙姆类、介孔二氧化硅、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus）或尿素中的一种或几种；所述析晶抑制剂为乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、维生素E、琥珀酸酯、聚山梨酯80的一种或几种。


3.根据权利要求1所述的盐酸小檗碱固体分散体，其特征在于：盐酸小檗碱:载体:析晶抑制剂为1:3:3。


4.一种盐酸小檗碱固体分散体的制备工艺，其特征在于：包括以下步骤：
S1、按重量比例分别称取盐酸小檗碱、载体和析晶抑制剂，将载体和析晶抑制剂混合均匀；
S2、打开热熔挤出机，转速设定为150-200r/min，载体熔融段温度设定为175-195℃，药物加工段温度设定为150-160℃，混合传送段温度设定为40-80℃；
S3、待温度达到设定温度后启动设备，向载体加料斗中加入载体和析晶抑制剂混合物，待排出口有挤出物出现后，向药物加料斗中加入盐酸小檗碱，弃去前60-100s内的挤出物，收集挤出物、低温冷却干燥，粉碎，过80-1...

【专利技术属性】
技术研发人员：李宇伟，连瑞丽，李利红，李艳玲，王新民，樊克锋，郭永刚，匡秀华，赵玉丛，王小莉，朱丽飞，曲书昊，王文佳，张方方，
申请(专利权)人：河南牧业经济学院，
类型：发明
国别省市：河南;41