一种醋酸乌利司他口服固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种醋酸乌利司他口服固体制剂及其制备方法，本发明专利技术的醋酸乌利司他口服固体制剂由醋酸乌利司他混悬剂和以下辅料制成，其中，口服固体制剂由以下重量份的组分制成：醋酸乌利司他混悬剂1份、填充剂1～2份、崩解剂0.1～0.5份、粘合剂0.1～0.5份和润滑剂0.01～0.1份；醋酸乌利司他混悬剂由以下重量份的组分制成：醋酸乌利司他原料药1份、稳定剂0.2～2份、水50～400份和保护剂0.5‑2份。采用本发明专利技术的方法制备醋酸乌利司他口服固体制剂，不需要采用微粉技术严格控制粒径，就可以解决醋酸乌利司他溶出差、崩解速度慢、生物利用度低的问题，工艺简单，适宜工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种醋酸乌利司他口服固体制剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种醋酸乌利司他口服固体制剂及其制备方法。
技术介绍
醋酸乌利司他(ulipristalacetate)，是由法国LaboratoireHRAPharma公司开发的一种选择性孕酮受体调节剂，主作用是阻止孕酮与其受体结合，使之不能合成妊娠开始和维持的所需蛋白。2009年10月于欧洲22个国家上市，商品名为EllaOne。于2010年8月获美国FDA批准上市，其商品名为Ella。该药为长效避孕药，用于无保护的性行为、已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他是BCSⅡ类药物(高渗透性、低溶解性)，其在消化道中的溶出过程是其药物吸收的限速步骤，所以提高其溶出度和溶出速率可有效提高其生物利用度。且醋酸乌利司他在水中难溶，所以为了提高其溶解度，很多人会通过微粉化原料药的方式，如专利CN200980149309、CN200780048031、CN201310042797均提到了此种方法，但是原料过细难以获得非常好的药学技术特性，且对粒径要求较高，粉碎技术难度大本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种醋酸乌利司他口服固体制剂，其特征在于，它由醋酸乌利司他混悬剂和以下辅料制成，所述口服固体制剂由以下重量份的组分制成：醋酸乌利司他混悬剂1份、填剂1～2份、崩解剂0.1～0.5份、粘合剂0.1～0.5份和润滑剂0.01～0.1份；所述醋酸乌利司他混悬剂由以下重量份的组分制成：醋酸乌利司他原料药1份、稳定剂0.2～2份、水50～400份和保护剂0.5-2份；所述稳定剂为聚乙二醇、十二烷基硫酸钠或阿拉伯胶中的一种或几种。/n

【技术特征摘要】
1.一种醋酸乌利司他口服固体制剂，其特征在于，它由醋酸乌利司他混悬剂和以下辅料制成，所述口服固体制剂由以下重量份的组分制成：醋酸乌利司他混悬剂1份、填剂1～2份、崩解剂0.1～0.5份、粘合剂0.1～0.5份和润滑剂0.01～0.1份；所述醋酸乌利司他混悬剂由以下重量份的组分制成：醋酸乌利司他原料药1份、稳定剂0.2～2份、水50～400份和保护剂0.5-2份；所述稳定剂为聚乙二醇、十二烷基硫酸钠或阿拉伯胶中的一种或几种。


2.根据权利要求1所述的醋酸乌利司他口服固体制剂，其特征在于，所述醋酸乌利司他混悬剂的制备方法包括以下步骤：
(1)醋酸乌利司他原料药、稳定剂和水混合均匀后，将得到的混合溶液于高压匀质机中在30～90Mpa条件下循环7～25次，得醋酸乌利司他混悬液；
(2)向得到的醋酸乌利司他混悬液中加入保护剂，待混合均匀后行喷雾干燥制得醋酸乌利司他混悬剂。


3.根据权利要求1或2所述的醋酸乌利司他口服固体制剂，其特征在于，所述醋酸乌利司他混悬剂中稳定剂与醋酸乌利司他原料药的重量比为0.5:1～1:1；优选为0.7:1；所述稳定剂为十二烷基硫酸钠或聚乙二醇；所述保护剂为可溶性淀粉。


4.根据权利要求3所述的醋酸乌利司他口服固体制剂，其特征在于，所述填充剂为甘露醇、乳糖、微晶纤维素或淀粉中的一种或几种；所述崩解剂为羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；所述粘合剂为聚维酮K30、乙基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或几种；所述润滑剂为...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦海燕，王华娟，辛妮，
申请(专利权)人：南京海纳医药科技股份有限公司，南京海纳制药有限公司，南京一诺医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32