一种利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法技术

本发明专利技术提供一种利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，以S‑氟比洛芬和1‑溴乙基乙酸酯作为反应原料，在制备艾氟洛芬酯的过程中添加缓冲盐，能够有效抑制产物的消旋与分解现象，控制单个异构体杂质的含量至0.1％以下，同时可以提高产物的收率，适合工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学，具体涉及一种利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法。

技术介绍

1、艾氟洛芬酯，化学名称为1-乙酰氧基乙基(2s)-2-(2-氟-4-联苯基)-2-羟基丙酸酯，是一种新型的非甾体类抗炎镇痛药，且具有剂量小、选择性好、作用持久，结构如下：

2、

3、但由于其手性在合成制备过程非常容易发生消旋，产生异构体杂质，因此控制其消旋是艾氟洛芬酯制备的关键。目前关于手性控制的报导较少，专利cn105777544a公开一种高光学纯度s-(+)-氟比洛芬酯的制备，以s-(+)-氟比洛芬为原料，在碱与溶剂存在下与1-取代乙酸乙酯反应，制备方法简单，在制备过程中没有发现常见的消旋与产品分解现象，但其存在异构体总杂较大，单个异构体大于0.1％，原料剩余较多，产物的收率偏低，且异构体很难稳定控制。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是在现有技术的基础上，提供一种利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，以s-氟比洛芬和1-溴乙基乙酸酯作为反应原料，在制备艾氟洛芬酯的过程中添加缓本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐A为N，N-二异丙基乙胺。

3.根据权利要求2所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐A与缓冲盐B的摩尔比为1.5～3.5:1。

4.根据权利要求3所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐A与缓冲盐B的摩尔比为2.0～2.5:1。

5.根据权利要求4所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其...

【技术特征摘要】

1.一种利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐a为n，n-二异丙基乙胺。

3.根据权利要求2所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐a与缓冲盐b的摩尔比为1.5～3.5:1。

4.根据权利要求3所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐a与缓冲盐b的摩尔比为2.0～2.5:1。

5.根据权利要求4所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的消旋方法，其特征在于，所述缓冲盐a与缓冲盐b的摩尔比为2.0:1。

6.根据权利要求3-5中任一项所述的利用缓冲盐抑制艾氟洛芬酯制备过程中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁聪，周东颜，辛妮，
申请(专利权)人：南京海纳医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：