壳寡糖口服液及其在制备减肥药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及口服液技术领域，提供了一种壳寡糖口服液及其在制备减肥药物中的应用，所述口服液包括以下重量份数计的原料：壳寡糖30～45份、防腐剂1～2份、缓冲剂0.5～1.5份、矫味剂1～3份和稳定剂5～8份。本发明专利技术制备的壳寡糖口服液吸收快，奏效迅速，安全有效，制剂稳定，质量和疗效稳定，适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
壳寡糖口服液及其在制备减肥药物中的应用
本专利技术涉及口服液
，尤其是涉及一种壳寡糖口服液及其在制备减肥药物中的应用。
技术介绍
肥胖是指一定程度的明显超重与脂肪层过厚，是体内脂肪，尤其是甘油三酯积聚过多而导致的一种状态。由于食物摄入过多或机体代谢的改变而导致体内脂肪积聚过多造成体重过度增长并引起人体病理、生理改变或潜伏。在过去的50年里，肥胖的患病率在世界范围内呈上升趋势，达到大流行程度。肥胖是一个重大的健康挑战，因为它大大增加了2型糖尿病、脂肪肝、高血压、心肌梗塞、中风、痴呆、骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停和一些癌症的风险，因此导致生活质量和预期寿命下降，从而成为全球普遍关注的公共健康问题。由于肥胖可以导致严重的健康问题，因此肥胖症的防治也就成为医药学界进行研究的重要课题，虽然医学界普遍认为改善生活方式、合理饮食，加强运动是减肥的主要措施，但也认为对于过度肥胖患者经合理饮食、运动治疗未能达到满意控制者，可首选药物治疗。自19世纪末开始使用药物治疗肥胖至今，已经有较多的减肥药物陆续上市，但普遍存在着疗效不稳定，功效成份不明，难以在国际市场销售等问题。临床使用的各种化学减肥药，虽然有一定的疗效，但大多数有一定的副作用。壳寡糖(COS)是自然界中唯一带正电荷阳离子碱性氨基低聚糖，是动物性纤维素,其分子结构式为：壳寡糖是由来源于虾蟹壳的壳聚糖降解成的带有氨基的小分子寡糖，是聚合度2-20的糖链。由于分子机构上含有数量极多的氨基、乙酰氨基以及羟基等活性化学基团，COS具备良好的可塑性和众多生理活性，COS具备各种有益的生物活性，如抗细菌，抗炎症，抗氧化，降脂，抗糖尿病，加速体内钙和铁的吸收、降低血糖以及促进关节组织的修复等功能，壳寡糖已成为国际上新兴的一种功能性低聚糖。壳寡糖由甲壳素降解而来，其水溶性好，低粘度，分子量小，容易吸收利用及可降解，但是在壳寡糖制剂生产中，容易出现分层、浑浊、沉淀等现象，使得壳寡糖制剂稳定性不佳，因此，研制出一种新的壳寡糖剂型，解决制剂不稳定的技术问题，以充分发挥减肥功效，具有重大意义。
技术实现思路
针对现有技术存在的不足，本专利技术的第一目的在于提供一种壳寡糖口服液，吸收快，奏效迅速，安全有效，制剂稳定，质量和疗效稳定，适用于工业化生产，且制备工艺严格。为实现上述目的，本专利技术提供了如下技术方案：一种壳寡糖口服液，所述口服液包括以下重量份数的原料：壳寡糖30～45份、防腐剂1～2份、缓冲剂0.5～1.5份、矫味剂1～3份和稳定剂5～8份。优选地，所述稳定剂为L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠中的至少一种。更优选地，所述稳定剂由L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠组成，所述L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠的质量比为4:1。优选地，所述防腐剂为苯甲酸钠和山梨酸钾中的一种或两种。优选地，所述缓冲液为柠檬酸-柠檬酸钠、冰醋酸中的一种或两种。优选地，所述缓冲液调节口服液的pH值为4.5～8.5。优选地，所述矫味剂为阿司帕坦和木糖醇中的一种或两种。本专利技术的第二目的是提供了一种壳寡糖口服液的制备方法，包括以下步骤：取纯化水适量，按照处方量加入壳寡糖、防腐剂和稳定剂，在恒温空气浴中振摇至溶解包合完全，再加入矫味剂，最后加入缓冲剂调节pH至4.5～8.5，即可。优选地，所述pH值调节至6.5。本专利技术的第三目的是一种壳寡糖口服液在制备减肥药物中的应用。羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基化衍生物，具有吸湿性，乳化稳定性，易于分散在水中形成透明的胶体溶液，是一种优秀的乳化剂。在壳寡糖制剂生产过程中，由于口服液在长时间放置过程中容易出现分层、浑浊、沉淀等现象，本专利技术人尝试将羧甲基纤维素钠添加至壳寡糖口服液中，发现短时间内壳寡糖口服液的稳定性大大增强，口服液不发生分层、浑浊和沉淀等现象，但是经过长时间放置观察，壳寡糖口服液出现了原料挂壁现象，可能是因为羧甲基纤维素钠形成胶体溶液的粘度太大，使得壳寡糖出现了挂壁现象，导致壳寡糖的质量下降。本专利技术经过大量的研究探索，发现将L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠复配，可使得壳寡糖口服液不出现挂壁现象，其还能增强其稳定性，本专利技术人进行了加速试验表明，本专利技术壳寡糖口服液在形状、鉴别、pH值、相对密度、装量差异、含量测定、微生物限度检查等方面都无明显变化。在本专利技术中，将数均分子量不大于3000的壳寡糖命名为COSM，将数均分子量不大于1000的壳寡糖为COST，以示区分，用COSM制备的口服液为COSM口服液，COST制备的口服液为COST口服液。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：1.本专利技术提供的壳寡糖口服液，吸收快，奏效迅速，安全有效，制剂稳定，质量和疗效稳定，适用于工业化生产。2.本专利技术提供的壳寡糖口服液，将其应用于减肥药物当中，可以显著降低高脂饲料饮食性诱导肥胖C57BL/6小鼠体重增重，显著降低了高脂饮食导致的高脂肪含量和脂/体比；3.本专利技术提供的壳寡糖口服液大大提高了患者用药的顺应性，增加了该药物的使用人群。具体实施方式以下结合实施例，对本专利技术作进一步详细说明。实施例1、本专利技术壳寡糖口服液配方：壳寡糖30g苯甲酸钠1g山梨酸钾0L-岩藻糖4g羧甲基纤维素钠1g柠檬酸-柠檬酸钠0.5g冰醋酸0阿司帕坦1g木糖醇0制备方法：包括以下步骤：取纯化水适量，按照处方量加入壳寡糖、防腐剂、缓冲剂和稳定剂，在恒温空气浴中振摇至溶解包合完全，再加入矫味剂，最后调节pH至4.5，即可。实施例2、本专利技术壳寡糖口服液配方：壳寡糖35g苯甲酸钠0.5g山梨酸钾0.5gL-岩藻糖4.8g羧甲基纤维素钠1.2g柠檬酸-柠檬酸钠1g冰醋酸0阿司帕坦0.5g木糖醇0.5g制备方法：包括以下步骤：取纯化水适量，按照处方量加入壳寡糖、防腐剂、缓冲剂和稳定剂，在恒温空气浴中振摇至溶解包合完全，再加入矫味剂，最后调节pH至5.5，即可。实施例3、本专利技术壳寡糖口服液配方：壳寡糖40g苯甲酸钠1g山梨酸钾1gL-岩藻糖5.6g羧甲基纤维素钠1.4g柠檬酸-柠檬酸钠1g冰醋酸0<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种壳寡糖口服液，其特征在于，所述口服液包括以下重量份数计的原料：壳寡糖30～45份、防腐剂1～2份、缓冲剂0.5～1.5份、矫味剂1～3份和稳定剂5～8份。/n

【技术特征摘要】
1.一种壳寡糖口服液，其特征在于，所述口服液包括以下重量份数计的原料：壳寡糖30～45份、防腐剂1～2份、缓冲剂0.5～1.5份、矫味剂1～3份和稳定剂5～8份。


2.根据权利要求1所述的壳寡糖口服液，其特征在于，所述稳定剂为L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠中的至少一种。


3.根据权利要求1或2所述的壳寡糖口服液，其特征在于，所述稳定剂由L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠组成，所述L-岩藻糖和羧甲基纤维素钠的质量比为4:1。


4.根据权利要求1所述的壳寡糖口服液，其特征在于，所述防腐剂为苯甲酸钠和山梨酸钾中的一种或两种。


5.根据权利要求1所述的壳寡糖口服液，其特征在于，所述缓冲液为柠檬酸-柠檬酸钠、冰醋酸中的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏政权，白研，曹华，
申请(专利权)人：广东药科大学，
类型：发明
国别省市：广东;44