水凝胶贴剂形式的用于经皮施用的药物组合物制造技术

本发明专利技术提供一种水凝胶贴剂形式的药物组合物，所述药物组合物包含：活性药物成分；作为凝胶形成剂的部分中和的聚丙烯酸；交联剂和酸的组合，所述交联剂选自铝盐、镁盐和钙盐；以及5‑20重量％的水。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】水凝胶贴剂形式的用于经皮施用的药物组合物
本专利技术涉及一种水凝胶贴剂形式的用于经皮施用的药物组合物。更详细地，本专利技术涉及一种水凝胶贴剂形式的药物组合物，所述药物组合物包含特定的凝胶形成剂和交联剂，并且包含5-20重量％的水。
技术介绍
贴膏剂(通常称为“贴剂”)分为具有含有水分的湿敷剂形式的巴布剂和作为固体制剂的硬膏剂。由于制剂的特性，巴布剂中除了包含含有药物的粘合层之外，还包含单独的低伸缩率的粘合布。含有丙烯酸类树脂等的硬膏剂是不含水分的制剂，因此，与巴布剂相比，具有显示出皮肤刺激性的缺点。与此相比，与硬膏剂相比，巴布剂的皮肤刺激性小，但具有药物的经皮渗透率降低的缺点。作为克服现有的巴布剂和硬膏剂的缺点的经皮吸收制剂，正在研究水凝胶贴膏剂。为了形成水凝胶，正在尝试各种交联化，例如，曾尝试了通过金属络离子键的交联，通过作为合成高分子的聚乙烯醇水溶液和甲醛、戊二醛等的交联，通过重复的冷冻/解冻的交联等。但是，通常在商用化且市售的现有的水凝胶制剂中使用的通过金属络离子键的交联需要一周至三周左右的长时间才能实现完全的交联，而且存在难以调本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水凝胶贴剂形式的药物组合物，其包含：活性药物成分；作为凝胶形成剂的部分中和的聚丙烯酸；交联剂和酸的组合，所述交联剂选自铝盐、镁盐和钙盐；以及5-20重量％的水。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180118 KR 10-2018-00065971.一种水凝胶贴剂形式的药物组合物，其包含：活性药物成分；作为凝胶形成剂的部分中和的聚丙烯酸；交联剂和酸的组合，所述交联剂选自铝盐、镁盐和钙盐；以及5-20重量％的水。


2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性药物成分选自酮洛芬或其药学上可接受的盐、氟比洛芬或其药学上可接受的盐、洛索洛芬或其药学上可接受的盐、利多卡因或其药学上可接受的盐、双氯芬酸或其药学上可接受的盐、吲哚美辛或其药学上可接受的盐、双氯芬酸依泊胺或其药学上可接受的盐、联苯乙酸或其药学上可接受的盐、吡罗昔康或其药学上可接受的盐和水杨酸甲酯或其药学上可接受的盐。


3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述部分中和的聚丙烯酸具有25-70摩尔％的中和度。


4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，相对于组合物的总重量，所述部分中和的聚丙烯酸以3-8重量％的量存在。


5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述交联剂是选自氢氧化铝干凝胶、二羟基氨基乙酸铝、氢氧化铝、硫酸铝、乙酸铝、硅酸铝、氢氧化镁、硫酸镁、乙酸镁、氢氧化钙、碳酸钙、氯化钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙和泛酸钙中的一种以上。


6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，相对于组合物的总重量，所述交联剂以0.5-3.0重量％的量存在。


7.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述酸是选自酒石酸、乙酸、丙酸、异丁酸、己酸、辛酸、乳酸、马来酸、丙酮酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、邻苯二甲酸、水杨酸、苯甲酸、乙酰水杨酸、甲磺酸、乙磺酸、丙磺酸和丁磺酸中的一种以上。


8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，相对于组合物的总重量，所述酸以1-12重量％的量存在。


9.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物进一步包含分散剂，所述分散剂是选自甘油、聚乙二醇、二丙二醇和丁二醇中的一种以上，相对于组合物的总重量，所述分散剂以15-70重量％的量存在。


10.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物进一步包含助溶剂，所述助溶剂是选自丙二醇、聚山梨醇酯、失水山梨醇单油酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯和失水山梨醇硬脂酸酯中的一种以上，相对于组合物的总重量，所述助溶剂以1-30重量％的量存在。


11.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物进一步包含防漏剂，所述防漏剂是选自聚丙烯酸和高岭土中的一种以上，相对于组合物的总重量，所述防漏剂以1-15重量％的量存在。


12.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：金明珍，李智演，宋寅范，李仁铉，张准熙，
申请(专利权)人：大化制药株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR