含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法技术

本发明专利技术提供一种含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法，所述制备方法包括对水凝胶进行加温处理后在特定条件下进行熟化的步骤，其中，所述水凝胶包含：洛索洛芬或其药学上可接受的盐；作为凝胶形成剂的部分中和的聚丙烯酸；交联剂和酸的组合，所述交联剂选自铝盐、镁盐和钙盐；以及5‑25重量％的水。

【技术实现步骤摘要】
含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法
本专利技术涉及一种含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法。更详细地，本专利技术涉及一种含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法，所述制备方法包括对水凝胶进行加温处理后在特定条件下进行熟化的步骤，其中，所述水凝胶包含凝胶形成剂、交联剂、酸和5-25重量％的水。
技术介绍
贴膏剂(通常称为“贴剂”)分为具有含有水分的湿敷剂形式的巴布剂和作为固体制剂的硬膏剂。由于制剂的特性，巴布剂中除了包含含有药物的粘合层之外，还包含单独的低伸缩率的粘合布。含有丙烯酸类树脂等的硬膏剂是不含水分的制剂，因此，与巴布剂相比，具有显示出皮肤刺激性的缺点。与此相比，与硬膏剂相比，巴布剂的皮肤刺激性小，但具有药物的经皮渗透率降低的缺点。作为克服现有的巴布剂和硬膏剂的缺点的经皮吸收制剂，正在研究水凝胶贴膏剂。为了形成水凝胶，正在尝试各种交联化，例如，曾尝试了通过金属络离子键的交联，通过作为合成高分子的聚乙烯醇水溶液和甲醛、戊二醛等的交联，通过重复的冷冻/解冻的交联等。但是，通常本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法，其包括以下步骤：/n(a)制备水凝胶，所述水凝胶包含：洛索洛芬或其药学上可接受的盐；作为凝胶形成剂的部分中和的聚丙烯酸；交联剂和酸的组合，所述交联剂选自铝盐、镁盐和钙盐；以及5-25重量％的水；/n(b)将步骤(a)中获得的水凝胶涂布在剥离膜上，然后以60-100℃的温度加温2-10分钟；以及/n(c)将支撑体粘合在步骤(b)中获得的涂布在剥离膜上的水凝胶上，然后在20-30℃的温度下储存4-6天来进行熟化。/n

【技术特征摘要】
20190708 KR 10-2019-00820931.一种含有洛索洛芬或其药学上可接受的盐的水凝胶贴剂的制备方法，其包括以下步骤：
(a)制备水凝胶，所述水凝胶包含：洛索洛芬或其药学上可接受的盐；作为凝胶形成剂的部分中和的聚丙烯酸；交联剂和酸的组合，所述交联剂选自铝盐、镁盐和钙盐；以及5-25重量％的水；
(b)将步骤(a)中获得的水凝胶涂布在剥离膜上，然后以60-100℃的温度加温2-10分钟；以及
(c)将支撑体粘合在步骤(b)中获得的涂布在剥离膜上的水凝胶上，然后在20-30℃的温度下储存4-6天来进行熟化。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(b)是如下进行的：将步骤(a)中获得的水凝胶涂布在剥离膜上，然后以80-100℃的温度加温3-5分钟。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(b)是如下进行的：将步骤(a)中获得的水凝胶涂布在剥离膜上，然后以100℃的温度加温3分钟。


4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(c)是如下进行的：将支撑体粘合在步骤(b)中获得的涂布在剥离膜上的水凝胶上，然后在常温下储存4-5天来进行熟化。


5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述部分中和的聚丙烯酸具有25-70摩尔％的中和度。


6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，相对于组合物的总重量，所述部分中和的聚丙烯酸以2-8重量％的量存在。


7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述交联剂是选自氢氧化铝干凝胶、二羟基氨基乙酸铝、氢氧化铝、硫酸铝、乙酸铝、硅酸铝、氢氧化镁、硫酸镁、乙酸镁、氢氧化钙、碳酸钙、氯化钙、葡萄糖酸钙、乳酸钙和泛酸钙中的一种以上。


8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，相对于组合物的总重量，所述交联剂以0.3-3.0重量％的量存在。


9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酸是选自酒石酸、乙酸、丙酸、异丁酸、己酸、辛酸、乳酸、马来酸、丙酮酸、草酸、琥珀酸、邻苯二甲酸、水杨酸、苯甲酸、乙酰水杨酸、甲磺酸、乙磺酸、丙磺酸和丁磺酸中的一种以上。


10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，相对于组合物的总重量，所述酸以0.5-5.0重量％的量存在。


11.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(a)的水凝胶进一步包含分散剂，所述分散剂是选自甘油、D-山梨醇、聚乙二醇和丁二醇中的一种以上，相对于组合物的总重量，所述分散剂以15-70重量％的量存在。


12.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(a)的水凝胶进一步包含助溶剂，所述助溶剂是选自丙二醇、二丙二醇、聚山梨醇酯、失水山梨醇单油酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯和异硬脂基甘油醚中的一种以上，相对于组合物的总重量，所述助溶剂以1-30重量％的量存在。


13.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(a)的水凝胶进一步包含防漏剂，所述防漏剂是选自聚丙烯酸和高岭...

【专利技术属性】
技术研发人员：金明珍，李智演，宋寅范，李廷植，李仁铉，张准熙，
申请(专利权)人：大化制药株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR