农用化学品制造技术

本发明专利技术涉及作为杀真菌剂用于农业领域的苯并咪唑和苯并三唑化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】农用化学品
本专利技术涉及作为杀真菌剂用于农业领域的苯并咪唑和苯并三唑化合物。
技术介绍
鉴于全球对粮食需求的增长，国际上需要新的治疗方法来减少因疾病、昆虫和杂草造成的粮食作物损失。在世界范围内，超过40％的农作物在收获之前就已经损失，而10％在收获之后损失。自20世纪90年代中期以来，损失实际上有所增加。造成这种情况的新的威胁是化学抗性生物的出现，例如美国的草甘膦抗性杂草和壳针孢属(septoria)真菌物种的嗜球果伞素(strobilurin)抗性菌株。最近的研究还表明，许多作物害虫和疾病的地理学传播正在增加，这可能是全球变暖的结果。本专利技术的某些实施方案的目的是提供农药(例如杀真菌剂)，所述农药具有非选择性活性(即广谱活性)或对选择性目标生物具有特异性活性。本专利技术的某些实施方案的目的是提供使用后在环境中的持久性比现有技术化合物低的化合物。可选地或另外地，与现有技术化合物相比，本专利技术的化合物一旦在食物链中就更不易于生物累积。本专利技术的某些实施方案的另一个目的是提供比现有技术化合物对人类危害更小的化合物。可选地或另外地，本专利技术的化合物可能比现有技术化合物对以下组中的一项或多项的危害更小：两栖动物、鱼类、哺乳动物(包括家养动物，如狗、猫、牛、绵羊、猪、山羊等)、爬行动物、鸟类和有益无脊椎动物(如蜜蜂和其他昆虫或蠕虫)、有益线虫、有益真菌和固氮细菌。本专利技术的化合物可以与现有技术的化合物有一样的活性或比其更有活性。它们可能对已经对现有技术化合物产生抗性的生物体具有活性。然而，本专利技术也可能涉及相对于现有技术化合物仅具有较低活性水平的化合物。这些较低活性的化合物作为杀真菌剂仍然有效，但相对于现有化合物可能具有其它优点，例如降低环境影响。本专利技术的化合物可能比现有技术化合物具有更高的选择性，即它们可能比现有技术化合物对目标物种具有更好的、相似的或甚至稍微更低的活性，但是对非目标物种(例如被保护的作物)具有明显更低的活性。本专利技术的某些实施方案提供了实现一个或多个上述目的的化合物。所述化合物可能本身就是活性的，或者可能在水性介质中代谢或反应以产生活性化合物。
技术实现思路
在本专利技术的第一方面，提供了式(I)的化合物或其农艺学上可接受的盐或N-氧化物：Y1选自CH和N；Z1、Z2和Z3各自独立地选自N和CR6；其中，Z1、Z2和Z3中的至少一个是CR6；R1和R10每次出现时，各自独立地选自：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、卤素、硝基、OR7、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、C(O)OR8、C(O)NR8R8、C(O)R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、和NR8R9；R2和R6每次出现时各自独立地选自H、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基；R3、R4a、R4b、R5a和R5b每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、卤素、硝基、OR7、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、C(O)OR8、C(O)NR8R8、C(O)R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；或者其中R4b和R5b与它们所连接的碳原子一起形成选自以下的环：苯基、5-或6-元杂芳基、5-、6-或7-元杂环烷基环和C5-C7环烷基；所述杂芳基或苯基环任选被1-4个R10基团取代，或者所述杂环烷基或环烷基环任选被1-4个R11基团取代；条件是R4a和R4b中的至少一个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、硝基、O-C1-C6烷基、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；或者R4b和R5b一起形成环；R7每次出现时独立地选自:H、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基；R8每次出现时独立地选自:H、C3-C6环烷基和C1-C6烷基；或者其中两个R8基团连接到相同的氮原子上，所述R8基团与所述氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基环；R9每次出现时独立地选自：H、C1-C6烷基、C(O)-C1-C6烷基和S(O)2-C1-C6烷基；或者其中R8基团和R9基团连接到相同的氮原子上，所述R8和R9基团与所述氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基环；R11每次出现时独立地选自:＝O、＝S、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、硝基、OR8、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；和x是从0到4的整数；其中对于任何R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、R7、R8、R9、R10或R11基团，其为烷基、烯基、环烷基、杂环烷基(包括其中两个R8基团或一个R8基团和一个R9基团与它们所连接的氮一起形成杂环烷基环)、炔基、C(O)-烷基或S(O)2-烷基，在化学上可能的情况下，任选地被1至4个取代基取代，所述取代基每次出现时各自独立地选自由如下组成的组:＝O、＝NRa、＝NORa、C1-C4烷基、卤素、硝基、氰基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、NRaRb、S(O)2Ra、S(O)Ra、S(O)(NRa)Ra、S(O)2NRaRa、CO2Ra、C(O)Ra、CONRaRa和ORa；其中Ra独立地选自H和C1-C4烷基；并且Rb独立地是H、C1-C4烷基、C(O)-C1-C4烷基、S(O)2-C1-C4烷基。在一个实施方案中，式I的化合物是式II的化合物：其中Y1、Z1、Z3、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6和x如以上对于式I所述。Y1可能是CH。在一个实施方案中，式I的化合物是式III的化合物：其中Y1、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6和x如以上对于式I所述。Y1可能是CH。在一个实施方案中，式I的化合物是式IV的化合物：其中Y1、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6和x如以上对于式I所述。Y1可能是CH。在一个实施方案中，式I的化合物是式V的化合物：其中Y1、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6和x如以上对于式I所述。Y1可能是CH。在一个实施方案中，式I的化合物是式VI的化合物：其中Y1、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6和x如以上对于式I所述。Y1可能是CH。在一个实施方案中，式I的化合物是式VII的化合物：其中Z1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I的化合物或其农艺学上可接受的盐或N-氧化物：/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180116 GB 1800688.21.式I的化合物或其农艺学上可接受的盐或N-氧化物：



Y1选自CH和N；
Z1、Z2和Z3各自独立地选自N和CR6；其中，Z1、Z2和Z3中的至少一个是CR6；R1和R10每次出现时，各自独立地选自：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、卤素、硝基、OR7、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、C(O)OR8、C(O)NR8R8、C(O)R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；
R2和R6每次出现时，各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基；
R3、R4a、R4b、R5a和R5b每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、卤素、硝基、OR7、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、C(O)OR8、C(O)NR8R8、C(O)R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；或者其中R4b和R5b与它们所连接的碳原子一起形成选自以下的环：苯基、5-或6-元杂芳基、5-、6-或7-元杂环烷基环和C5-C7环烷基；所述杂芳基或苯基环任选被1-4个R10基团取代，或者所述杂环烷基或环烷基环任选被1-4个R11基团取代；
条件是R4a和R4b中的至少一个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、硝基、O-C1-C6烷基、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；或者R4b和R5b一起形成环；
R7每次出现时独立地选自：H、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C3-C6环烷基和C1-C6卤代烷基；
R8每次出现时独立地选自：H、C3-C6环烷基和C1-C6烷基；
或者其中两个R8基团连接到相同的氮原子上，所述R8基团与所述氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基环；
R9每次出现时独立地选自：H、C1-C6烷基、C(O)-C1-C6烷基和S(O)2-C1-C6烷基；或者其中R8基团和R9基团连接到相同的氮原子上，所述R8和R9基团与所述氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基环；
R11每次出现时独立地选自：＝O、＝S、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、硝基、OR8、SR8、OS(O)2R8、S(O)2R8、S(O)2NR8R8、S(O)(NR8)R8、S(O)R8、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和NR8R9；和
x是从0到4的整数；其中对于任何R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、R7、R8、R9、R10或R11基团，其为烷基、烯基、环烷基、杂环烷基(包括其中两个R8基团或一个R8基团和一个R9基团与它们所连接的氮一起形成杂环烷基环)、炔基、C(O)-烷基或S(O)2-烷基，在化学上可能的情况下，任选地被1至4个取代基取代，所述取代基每次出现时各自独立地选自由如...

【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯多夫·约翰·厄奇，维多利亚·伊丽莎白·杰克逊，琳达·乔丹，埃菲·贝兹纳，奥利弗·詹姆斯·斯蒂芬·麦格，
申请(专利权)人：环球化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE