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4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺及其衍生物在制备HIV-1表达抑制剂的应用制造技术

技术编号:25373054 阅读:22 留言:0更新日期:2020-08-25 22:37
本发明专利技术公开了生物活性分子4‑(4‑氯苯基)‑1H‑吡唑‑5‑胺及其衍生物对HIV‑1表达抑制剂中的应用。本发明专利技术发现4‑(4‑氯苯基)‑1H‑吡唑‑5‑胺在很宽的药物浓度范围内均对细胞无明显毒性,对HIV‑1的EC50低至23.26μM,证明了4‑(4‑氯苯基)‑1H‑吡唑‑5‑胺可以作为一种十分安全、有效、广谱、特异地抗HIV‑1HIV‑1潜伏感染再激活抑制剂,为开发更多抗病毒药物提供了新型靶点和药物研发方向。

【技术实现步骤摘要】
4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺及其衍生物在制备HIV-1表达抑制剂的应用
本专利技术化合物的新应用,特别涉及生物活性分子4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺及其衍生物对HIV-1表达抑制剂中的应用。
技术介绍
人类免疫缺陷病毒I型(HIV-1)是艾滋病的致病病原体。当前针对HIV-1感染,主要采用联合抗病毒疗法对病毒进行压制。由于这种压制作用发挥时间比较短,因此病人需要终身服药。一旦停止药物作用,病毒血症便会在极短的时间内迅速反弹。当前的抗病毒药物大多直接作用于病毒。然而也存在着众多的副作用。并且这些药物都无法调动宿主细胞的胞内免疫系统对病毒进行主动压制,也无法做到将所有整合的病毒进行永久的沉默。科学家们相继提出了多种功能性治愈治疗策略,包括了“shockandkill”和“blockandlock”等。然而这些策略目前依然处于体外验证阶段,大量的临床数据表明,尚无有效的潜伏感染激活剂和潜伏感染永久沉默剂可以在临床实践当中得到很好的验证。HIV-1的LTR是病毒启动子所处的位置。对HIV-1潜伏感染的机制研究发现,LT本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺及其衍生物在制备HIV-1潜伏感染再激活抑制剂的应用。/n

【技术特征摘要】
1.4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺及其衍生物在制备HIV-1潜伏感染再激活抑制剂的应用。


2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述HIV-1潜伏感染再激活为介导因子介导激活。


3.根据权利要求2项所述的应用,其特征在于,所述介导因子介导激活为Tat因子介导的病毒激活。


4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述HIV-1潜伏感染再激活抑制剂包括有效剂量的4-(4-氯苯基)-1H-吡唑-5-胺及其衍生物。


5.根据权利要求1所述的应...

【专利技术属性】
技术研发人员:张辉马显才张旭
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东;44

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