一种外科术后护理抗炎药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物及其制备方法。该抗炎药物组合物包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布1‑5％，汉防己甲素0.5‑4％，粘合剂5‑25％，崩解剂4‑12％，润滑剂8‑16％，稀释剂40‑80％。塞来昔布和汉防己甲素的联合用药对减轻术后炎症反应具有显著的协同效应，既可减少塞来昔布和汉防己甲素的使用剂量，在减小胃肠道副作用的同时降低生产成本，又能够降低外科术后创伤带来的炎症疼痛感，减轻患者痛苦。

【技术实现步骤摘要】
一种外科术后护理抗炎药物及其制备方法
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物及其制备方法。
技术介绍
手术会引起局部炎性反应，严重者甚至发生全身炎性反应综合征(SIRS)。在2016年以前，学者们大多认为炎性风暴之后，是成比例的代偿性抗炎反应(CARS)，发生CARS后，机体表现为免疫抑制，且免疫抑制的程度与初始炎症因子峰值有关，因为免疫抑制可保护机体免受过度炎性反应的影响，直到研究第一次提出CARS与SIRS几乎同时发生，术后呈现的是两者的“净效应”，从而揭示了术后恢复是一个双向的、相互的、持续的炎性反应过程。严重炎性反应可引起发热、血象变化，甚至多器官功能障碍，代偿性抗炎反应带来的免疫抑制又会使机体发生感染、脓毒症，影响术后恢复及远期预后。可见，炎性反应程度在术后恢复中具有关键作用。非甾体类抗炎药(NSAIDs)在医学临床中有着广泛的应用，是目前在全球使用频次较高的药物之一。非甾体类抗炎药在临床中有着较广的功效，尤其是在止痛、抗炎、预防心脑血管疾病等方面。NSAIDs按化学结构的不同，可将非甾体抗炎药分为七类：甲酸类，如阿司匹林等；乙酸类，如双氯芬酸钠、吲哚美辛等；丙酸类，如布洛芬、奈普生等；昔康类，如吡罗昔康、美洛昔康等；昔布类，如塞来昔布、罗非昔布等；吡唑酮类，如氨基比林、保泰松等；其他，如尼美舒利等。随着NSAIDs在临床上的广泛使用，人们越来越关注其严重的不良反应，其中以胃肠道副作用最为常见，主要表现为：胃和十二指肠糜烂、溃疡和威胁生命的胃肠穿孔和出血。据不完全统计调查结果显示，服用NSAIDs的病人中，20％以上的患者出现胃肠道副作用，15％以上长期使用患者出现溃疡、穿孔等严重症状，在美国每年大约有十万多名患者因服用NSAIDs引起的胃肠道不良反应而住院，其中死亡人数占15.4％。因此胃肠道的副作用显然成为NSAIDs在临床上广泛应用的屏障。目前有很多方式可以降低传统NSAIDs的副作用，并同时提高其疗效。主要可以从以下六个方面和途径入手：延长药物半衰期，使患者用药更方便；通过改变剂型，减轻对消化道的副作用；研制出复方制剂，增加药物的镇痛作用，同时减少副作用；改变药物的化学结构，从而减少其胃黏膜刺激的副作用；选择性的抑制2型环氧合酶(COX-2)，降低对胃和肾脏的副作用；抑制脂氧化酶52,使白三烯的生成减少。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题就是针对现有技术的不足，提供一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物及其制备方法。该药物组合物具有抗炎效果好、副作用小等特点。为了实现上述目的，本专利技术的技术方案为：一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物，包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布1-5％，汉防己甲素0.5-4％，粘合剂5-25％，崩解剂4-12％，润滑剂8-16％，稀释剂40-80％。优选地，所述抗炎药物组合物包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布2-4％，汉防己甲素1-3％，粘合剂10-20％，崩解剂5-10％，润滑剂10-14％，稀释剂50-70％。优选地，所述抗炎药物组合物如下重量百分比的原料组分：塞来昔布3％，汉防己甲素2％，粘合剂15％，崩解剂8％，润滑剂12％，稀释剂60％。优选地，所述粘合剂选自乙醇、蔗糖、糖浆、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆中的一种或几种。优选地，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、甘氨酰基淀粉钠、交联纤维素中的一种或几种。优选地，所述润滑剂选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或几种。优选地，所述稀释剂选自甘露醇、乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素中的一种或几种。进一步的，本专利技术还提供了抗炎药物组合物的制备方法，该药物组合物为胶囊剂，制备方法包括以下步骤：1)按所述重量百分比称取各原料组分，备用；2)将塞来昔布、汉防己甲素、崩解剂和稀释剂混合均匀，过50-100目筛，加入粘合剂的水溶液制软材，备用；3)将软材过10-30目筛，制粒，50-55℃鼓风干燥；4)过10-50目筛网整粒，加入润滑剂，混合均匀；5)将所得颗粒灌装于胶囊壳中，包装即可。塞来昔布是一种非甾体类抗炎药,在动物模型中观察到其具有抗炎、镇痛和退热的作用。塞来昔布与其他的非甾体抗炎药(NSAID)具有相同的作用机制。塞来昔布对COX-1和COX-2均有抑制作用，其抗炎作用主要是通过抑制COX-2的活性。COX-2主要参与催化产生炎症的前列腺素的合成，这一过程阻止了花生四烯酸最后转化成活性前列腺素的途径。除此之外，塞来昔布亦可以抑制COX-1的活性，COX-1同样可以产生活性花生四烯酸产生炎症反应，所以塞来昔布对COX的抑制作用是双重机制。塞来昔布在治疗炎症的同时也可能产生一定的不良反应。汉防己甲素(tetrandrine,TDR)是一种双苄基喹啉类生物碱，脂溶性高，易于透过生物膜，具有抗炎、免疫抑制、抗纤维化、钙通道阻滞、抗肿瘤等多种药理作用，临床上可应用于治疗呼吸系统、神经系统、循环系统、运动系统及其他系统的相关疾病。TDR具有特殊的广谱抗炎特性，可以减轻多种疾病引起的炎症反应，其抗炎作用类似氢化可的松。进一步研究证实TDR的抗炎机制是通过抑制炎症细胞因子白细胞介素-1(IL-1)和肿瘤坏死因子(TNF-α)的产生，下调炎症细胞因子IL-1β和TNF-α的mRNA表达水平而实现的。与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：将塞来昔布和汉防己甲素联合用于外科术后护理的抗炎药物组合物中，具有显著疗效，能够明显提高单药的抗炎镇痛效果。通过小鼠耳廓肿胀实验和小鼠扭体反应实验，发现塞来昔布和汉防己甲素的联合用药对减轻术后炎症反应具有显著的协同效应，既可减少塞来昔布和汉防己甲素的使用剂量，在减小胃肠道副作用的同时降低生产成本，又能够降低外科术后创伤带来的炎症疼痛感，减轻患者痛苦。具体实施方式下面对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。所使用的材料、试剂等，如无特殊说明，为可从商业途径得到的试剂和材料。材料来源1、塞来昔布—购自湖北艺康源化工有限公司。2、汉防己甲素—购自武汉丰泰威远科技有限公司。3、昆明种小鼠—购自济南金丰实验动物有限公司。实施例1一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物，包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布4％，汉防己甲素1％，蔗糖15％，羧甲基淀粉钠10％，滑石粉16％，玉米淀粉54％。所述抗炎药物组合物为胶囊剂，其制备方法包括以下步骤：1)按所述重量百分比称取各原料组分，备用；2)将塞来昔布、汉防己甲素、羧甲基淀粉钠和玉米淀粉混合均匀，过100目筛，加入蔗糖的水溶液制软材，备用；3)将软材过30目筛，制粒，50℃鼓风干燥；4)过20目筛网整粒，加入滑石粉，混合均匀；...

【技术保护点】
1.一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物，其特征在于，包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布1-5％，汉防己甲素0.5-4％，粘合剂5-25％，崩解剂4-12％，润滑剂8-16％，稀释剂40-80％。/n

【技术特征摘要】
1.一种用于外科术后护理的抗炎药物组合物，其特征在于，包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布1-5％，汉防己甲素0.5-4％，粘合剂5-25％，崩解剂4-12％，润滑剂8-16％，稀释剂40-80％。


2.根据权利要求1所述的抗炎药物组合物，其特征在于，包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布2-4％，汉防己甲素1-3％，粘合剂10-20％，崩解剂5-10％，润滑剂10-14％，稀释剂50-70％。


3.根据权利要求2所述的抗炎药物组合物，其特征在于，包含如下重量百分比的原料组分：塞来昔布3％，汉防己甲素2％，粘合剂15％，崩解剂8％，润滑剂12％，稀释剂60％。


4.根据权利要求1-3任一项所述的抗炎药物组合物，其特征在于，所述粘合剂选自乙醇、蔗糖、糖浆、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆中的一种或几种。


5.根据权利要求1-3任一项所述的抗炎药物组合物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：封长江，杜怀明，周慧霞，
申请(专利权)人：诸城市相州中心卫生院，
类型：发明
国别省市：山东;37