一种药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种药物制剂及其制备方法，所述药物制剂含有3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮、3‑丁基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮和莰醇，以及药学上可接受的辅料，其剂型为注射液或冻干剂。本发明专利技术提供的注射剂能够明显降低3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮给药剂量，并且3‑丁基‑1(3H)‑异苯并呋喃酮采用注射的形式给药，与口服相比，能够显著降低给药剂量，减少肝脏代谢负担，具有给药剂量小、性质稳定、肝脏不良反应发生率低等优点。

A pharmaceutical preparation and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种药物制剂及其制备方法
本专利技术属抗脑血管疾病
，涉及一种药物制剂及其制备方法。
技术介绍
3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮是一种脑保护剂(自由基清除剂)，用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。其结构如下所示：临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮是芹菜油中的化学成分之一，其主要负责芹菜的香味和味道，研究表明，3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮可用于治疗高血压本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物制剂，含有3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮、3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮和莰醇，以及药学上可接受的辅料，所述的药学上可接受的辅料是环糊精。/n

【技术特征摘要】
1.一种药物制剂，含有3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮、3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮和莰醇，以及药学上可接受的辅料，所述的药学上可接受的辅料是环糊精。


2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述环糊精是羟丙基倍他环糊精或磺丁基倍他环糊精中的一种或两者的混合物，优选为磺丁基倍他环糊精钠。


3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料选自抗氧化剂。


4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于所述抗氧化剂为亚硫酸氢钠、L-半胱氨酸、乙酰半胱氨酸、焦亚硫酸钠中的一种或多种，优选为焦亚硫酸钠。


5.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料选自环糊精、丙二醇与抗氧化剂，3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与环糊精、丙二醇、抗氧化剂的重量比为1:15-300:10-500:0.1-5，优选为1:30-200:20-350:0.3-2.5，进一步优选为1:40-120:30-270:0.5-1.5。


6.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于还含有水，优选3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与水的重量体积比为1g:1-50L，优选为1g:2-25L，进一步优选为1g:3-12L。


7.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于其pH值为4.5±1.5，优选为4.5±0.5，进一步优选为4.5±0.2。


8.根据权利要求5所述的药物制剂，其特征在于所述的药学上可接受的辅料选自磺丁基倍他环糊精钠、丙二醇与焦亚硫酸钠，...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱勇，张汉武，任晋生，
申请(专利权)人：江苏先声药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32