环苯扎林缓释颗粒制造技术

本发明专利技术公开了一种环苯扎林缓释颗粒及其制备方法，本发明专利技术的环苯扎林缓释颗粒由速释颗粒芯和缓释包衣层组成，所述速释颗粒芯由环苯扎林和填充剂组成，所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成，制备时在速释颗粒芯外裹上缓释包衣层即得。本发明专利技术药物服用方便，释放均匀缓慢，可达到长效、增加疗效的目的；同时在维持同等药效时降低给药量，从而减少药物给患者带来的副作用。

【技术实现步骤摘要】
环苯扎林缓释颗粒
本专利技术涉及一种西药制剂技术，尤其涉及一种环苯扎林缓释颗粒，属医药

技术介绍
肌肉骨骼系统疾病在临床比较多见，涉及骨骼、椎间盘、神经、肌肉、关节、软组织等多方面疾病，引起肌肉骨骼疼痛的原因也很多，如炎症、机械性损伤、免疫方面原因、肿瘤等。国际疼痛学会（IASP）指出肌肉骨骼性疼痛是所有疼痛中发生率最高、影响范围最大的疼痛，甚至约有一半人口一年内受肌肉骨骼性疼痛困扰超过3个月。肌肉骨骼性疼痛发生频繁，同时也依侵袭部位的不同，被分类为颈部疼痛、背及下背痛、关节痛等。常常对病患造成长期、慢性的伤害折磨。环苯扎林能缓解局部骨骼肌痉挛，同时不影响正常的肌肉功能。作为休息和理疗的辅助治疗，用于缓解急性、疼痛性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛及其伴随的疼痛、触痛和活动受限等症状或体征。环苯扎林最早由Merk公司研制开发，盐酸环苯扎林片在美国上市，商品名：Flexeril®，规格为5mg、10mg，用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病伴随的肌肉痉挛，目前是美国最常用的肌肉松弛剂之一，但在国内尚未上市。环苯扎林作用于中枢神经系统的脑干，能够减弱或消除骨骼肌过度活动，最终效果为强直的躯体肌肉活动减弱，影响γ和α运动系统。临床研究中，本品的不良反应相对较少。但环苯扎林体内消除缓慢（消除半衰期32小时），常释制剂因此以白天小剂量多次给药来避免不良反应，导致患者依从性差，影响疗效。
技术实现思路
为了克服现有技术不足，研发一种质量稳定、药物释放均匀，制备工艺简单的缓释颗粒，本专利技术通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种环苯扎林缓释颗粒，该缓释颗粒质量稳定，药物释放均匀，制备工艺简单，提高药物的安全性、有效性和适应性。为实现上述目的，本专利技术采取的技术方案是：一种环苯扎林缓释颗粒，由速释颗粒芯和包裹在速释颗粒芯外面的缓释包衣层组成，所述速释颗粒芯由环苯扎林和填充剂组成，所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成，其特征在于，按重量百分比为：环苯扎林3-10%填充剂40-50%缓释材料30-40%增塑剂3-10%致孔剂3-10%抗粘剂3-10%。其中，所述填充剂为微晶纤维素；所述缓释材料为羧甲基乙基纤维素或羟丙甲基纤维素；所述增塑剂为邻苯二甲酸二丁酯或癸二酸丙二醇酯；所述致孔剂为聚维酮或蔗糖；所述抗粘剂为硬脂酸镁。其中，所述缓释材料优选为羟丙甲基纤维素；所述增塑剂优选为邻苯二甲酸二丁酯；所述致孔剂优选为蔗糖。其中，羟丙甲基纤维素与邻苯二甲酸二丁酯、蔗糖的重量比优选为4-6：1-2：1-2；最优选地，羟丙甲基纤维素与邻苯二甲酸二丁酯、蔗糖的重量比为5：1：1。本专利技术的环苯扎林缓释颗粒可以按下述方法制备：(1)取环苯扎林与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成20-24目的速释颗粒芯，备用；(2)用80%的乙醇溶解缓释材料、增塑剂、致孔剂、抗粘剂，制成缓释包衣液；(3)将配好的缓释包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的速释颗粒芯表面，干燥后得到环苯扎林缓释颗粒。本专利技术涉及的环苯扎林缓释颗粒具有以下有益效果：(1)药物释放均匀，可达到长效、增加疗效的目的，也可在维持同等药效时降低给药量，从而减少服用药物给患者带来的副作用；(2)服用方便，可以按照不同剂量给药，方便老人和儿童服用；(3)所选辅料常见，制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术的具体实施方式作进一步描述，但这些实施例仅是范例性的，并不对本专利技术的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本专利技术的精神和范围下可以对本专利技术技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本专利技术的保护范围内。一种环苯扎林缓释颗粒的制备方法，包括以下步骤：(1)取环苯扎林与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成20-24目的速释颗粒芯，备用；(2)用80%的乙醇溶解缓释材料、增塑剂、致孔剂、抗粘剂，制成缓释包衣液；(3)将配好的缓释包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的速释颗粒芯表面，干燥后得到环苯扎林缓释颗粒。实施例1环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羧甲基乙基纤维素200g邻苯二甲酸二丁酯100g聚维酮50g硬脂酸镁50g实施例2环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羧甲基乙基纤维素200g邻苯二甲酸二丁酯100g蔗糖50g硬脂酸镁50g实施例3环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羧甲基乙基纤维素200g癸二酸丙二醇酯100g聚维酮50g硬脂酸镁50g实施例4环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羧甲基乙基纤维素200g癸二酸丙二醇酯100g蔗糖50g硬脂酸镁50g实施例5环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羟丙甲基纤维素200g邻苯二甲酸二丁酯100g聚维酮50g硬脂酸镁50g实施例6环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羟丙甲基纤维素200g邻苯二甲酸二丁酯100g蔗糖50g硬脂酸镁50g实施例7环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羟丙甲基纤维素200g癸二酸丙二醇酯100g聚维酮50g硬脂酸镁50g实施例8环苯扎林缓释颗粒的制备按下述处方中的原辅料，按上述制备方法，制得环苯扎林缓释颗粒。环苯扎林25g微晶纤维素325g羟丙甲基纤维素200g癸二酸丙二醇酯100g蔗糖50g硬脂酸镁50g试验例1实施例1-8所得环苯扎林缓释颗粒的释放度测定根据《中国药典》2015年版四部通则9013“缓释、控释和迟释制剂指导原则”，以0.25%十二烷基硫酸钠为释放介质，分别精密称取实施例1-8所制得的环苯扎林缓释颗粒适本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种环苯扎林缓释颗粒，由速释颗粒芯和缓释包衣层组成，所述速释颗粒芯由环苯扎林和填充剂组成，所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成，其特征在于各组分的重量百分比为：/n环苯扎林 3-10%/n填充剂 40-50%/n缓释材料 30-40%/n增塑剂 3-10%/n致孔剂 3-10%/n抗粘剂 3-10%。/n

【技术特征摘要】
1.一种环苯扎林缓释颗粒，由速释颗粒芯和缓释包衣层组成，所述速释颗粒芯由环苯扎林和填充剂组成，所述缓释包衣层由缓释材料、增塑剂、致孔剂和抗粘剂组成，其特征在于各组分的重量百分比为：
环苯扎林3-10%
填充剂40-50%
缓释材料30-40%
增塑剂3-10%
致孔剂3-10%
抗粘剂3-10%。


2.按照权利要求1所述的环苯扎林缓释颗粒，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：臧云龙，陈阳生，刘晓霞，孙桂玉，王明刚，刘振玉，张怀征，耿立朵，李洁，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37