一种艾地骨化醇控释胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种艾地骨化醇控释胶囊，它是由艾地骨化醇经包合技术制得内芯后再经控释包膜制备得到。本发明专利技术还公开了该艾地骨化醇控释胶囊的制备方法。与现有技术相比，本发明专利技术控释胶囊能够有效提高了艾地骨化醇的释放度及生物利用度，能在服用初期迅速释放产生药效，后期缓慢地恒速释放，维持正常的血药浓度，长时间维持药效而不产生毒副反应、不引起药物积累中毒，提高疗效、安全迅速。同时，本发明专利技术方法中的制备方法适合于扩大化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种艾地骨化醇控释胶囊及其制备方法
本专利技术公开了一种艾地骨化醇控释胶囊，它是由艾地骨化醇经包合技术制得内芯后再经控释包膜制备得到。本专利技术还公开了该艾地骨化醇控释胶囊的制备方法。
技术介绍
艾地骨化醇制剂目前只有2011年1月21日由日本中外制药株式会社和日本正大制药株式联合原研的艾地骨化醇软胶囊（生产商：中外制药，商品名：EDIROL）和注射液，其有效物质艾地骨化醇是继阿法骨化醇和骨化三醇后又一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物。一项由1054例骨质疏松症患者参加的历时3年的Ⅲ期临床数据显示，艾地骨化醇疗效优于阿法骨化醇和骨化三醇，具有较好的应用前景。本品能促进小肠对钙的吸收，增加血钙浓度，同时改善骨代谢和促进钙吸收，临床主要用于治疗骨质疏松症。主要特点如下：(1)本品用于治疗骨质疏松症，疗效优于阿法骨化醇，且安全性与阿法骨化醇相似。是目前最新的治疗骨质疏松药物，2011年才批准上市。艾地骨化醇是维生素D的类似物，能更有效增加骨密度，降低骨折风险；(2)市场容量大，中国老龄化现象，导致骨质疏松人群广。我本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种艾地骨化醇控释胶囊，其特征在于，它从内至外包括艾地骨化醇内芯和控释包膜；其中，控释包膜与艾地骨化醇内芯的质量比为6～15：100/n（1）控释包膜包括如下重量份数的组分：/n包衣液 苏丽丝E-7-19040 100份/n致孔剂 羟丙甲纤维素 E5 5～8份/n（2）艾地骨化醇内芯包括如下重量份数的组分：/n艾地骨化醇 1份/nβ-环糊精 2~5份/n乙基纤维素 0.2~1份/n羧甲基纤维素钠 ...

【技术特征摘要】
1.一种艾地骨化醇控释胶囊，其特征在于，它从内至外包括艾地骨化醇内芯和控释包膜；其中，控释包膜与艾地骨化醇内芯的质量比为6～15：100
（1）控释包膜包括如下重量份数的组分：
包衣液苏丽丝E-7-19040100份
致孔剂羟丙甲纤维素E55～8份
（2）艾地骨化醇内芯包括如下重量份数的组分：
艾地骨化醇1份
β-环糊精2~5份
乙基纤维素0.2~1份
羧甲基纤维素钠0.02~0.1份
水1~3份。


2.按照权利要求1所述的艾地骨化醇控释胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将β-环糊精与水混合后加热至60～90℃，加入艾地骨化醇，搅拌30～60min；
(2)将步骤(1)中得到的混合体系通过喷雾干燥塔进行喷雾干燥，得到艾地骨化醇可溶性粉；
(3)将步骤(2)中得到的艾地骨化醇可溶性粉、乙基纤维素和羧甲基纤维素钠混合后，离心-流化造粒包衣法制...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓霞，陈阳生，刘薇，王明刚，孙桂玉，刘振玉，赵铭良，曲胜军，王婷婷，
申请(专利权)人：正大制药青岛有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37