【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】Acalabrutinib的新晶型及其制备方法和用途
本专利技术涉及药物化学领域。具体而言，涉及Acalabrutinib的晶型及其制备方法和用途。
技术介绍
套细胞淋巴瘤(Mantle Cell Lymphoma)是非霍奇金淋巴瘤中的一种，是一种难以治愈的淋巴瘤。BTK是酪氨酸激酶Tec家族的成员，并且显示是早期B细胞发育以及成熟B细胞活化和存活的关键调节剂。已经报道BTK在细胞凋亡中发挥作用，因此BTK抑制剂可用于治疗某些B-细胞淋巴瘤和白血病。Acalabrutinib是第二代BTK抑制剂，相比于第一代的BTK抑制剂Ibrutinib，药物选择性更高，副作用更低。Acalabrutinib的上市给复发耐药的套细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。Acalabrutinib由Acerta研发，2017年10月于美国上市。Acalabrutinib的化学名称为：(S)-4-(8-氨基-3-(1-丁-2-炔酰基)吡咯烷-2-基)咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基)-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺(以下称为“化合物(I)”)，其结构式
【技术保护点】
一种Acalabrutinib的L-乳酸乙酯溶剂合物晶型A，其特征在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为5.7°±0.2°、17.4°±0.2°、18.2°±0.2°处具有特征峰。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180105 CN 2018100114091一种Acalabrutinib的L-乳酸乙酯溶剂合物晶型A，其特征在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为5.7°±0.2°、17.4°±0.2°、18.2°±0.2°处具有特征峰。
根据权利要求1所述的L-乳酸乙酯溶剂合物晶型A，其特征还在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为8.5°±0.2°、13.9°±0.2°、24.8°±0.2°中的1处、或2处、或3处具有特征峰。
根据权利要求1所述的L-乳酸乙酯溶剂合物晶型A，其特征还在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为19.2°±0.2°、22.9°±0.2°、15.1°±0.2°中的1处、或2处、或3处具有特征峰。
一种根据权利要求1所述的L-乳酸乙酯溶剂合物晶型A的制备方法，其特征在于：将Acalabrutinib游离碱置于L-乳酸乙酯溶剂或含L-乳酸乙酯的溶剂中，置于5-60℃，反应1-3天，得到固体。
一种Acalabrutinib的丙三醇溶剂合物晶型D，其特征在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为14.2°±0.2°、6.7°±0.2°、13.4°±0.2°处具有特征峰。
根据权利要求5所述的丙三醇溶剂合物晶型D，其特征还在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为16.2°±0.2°、11.0°±0.2°、9.6°±0.2°中的1处、或2处、或3处具有特征峰。
根据权利要求5所述的丙三醇溶剂合物晶型D，其特征还在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为8.1°±0.2°、24.3°±0.2°、20.3°±0.2°中的1处、或2处、或3处具有特征峰。
一种根据权利要求5所述的丙三醇溶剂合物晶型D的制备方法，其特征在于：将Acalabrutinib游离碱置于丙三醇溶剂或含丙三醇的溶剂中，置于20-80℃，反应10-72小时，得到固体。
一种Acalabrutinib的(S)-1,2-丙二醇溶剂合物晶型F，其特征在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为16.1°±0.2°、24.3°±0.2°、12.4°±0.2°处具有特征峰。
根据权利要求9所述的(S)-1,2-丙二醇溶剂合物晶型F，其特征还在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为10.0°±0.2°、18.0°±0.2°、13.2°±0.2°中的1处、或2处或3处具有特征峰。
根据权利要求9所述的(S)-1,2-丙二醇溶剂合物晶型F，其特征还在于，使用Cu-Kа辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为8.1°±0.2°、14.5°±0.2°、18.9°±0.2°中的1处、或2处、或3处具有特征峰。
一种根据权利要求9所述的(S)-1,2-丙二醇溶剂合物晶型F的制备方法，其特征在于：将Acalabrutinib游离碱置于(S)-1,2-丙二醇溶剂中，置于5-60℃，反应10-72小时，得到...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，刘远，汪建明，
申请(专利权)人：苏州科睿思制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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