包含比拉斯汀和莫米松的水性组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种水性药物组合物，其包含：a)比拉斯汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物，b)莫米松或其药学上可接受的衍生物，c)悬浮剂，d)2‑羟丙基‑3‑环糊精；其中水性药物组合物的pH为3.5至5.5，并且其中2‑羟丙基‑β‑环糊精的含量小于8.5重量％。本发明专利技术还还涉及所述组合物，其经鼻施用用于治疗和/或预防通过拮抗H

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含比拉斯汀和莫米松的水性组合物
本专利技术涉及一种比拉斯汀(bilastine)和类固醇(steroid)的水性药物组合物，以及所述水性药物组合物的制备方法。本专利技术还涉及所述组合物，其应用于治疗和/或预防通过拮抗H1组胺受体而易于缓解的紊乱或疾病和/或皮质类固醇应答性疾病(corticosteroid-responsivedisease)，其中所述水性药物组合物经鼻内施用。
技术介绍
长期以来，人们知道组胺在过敏性鼻炎、结膜炎、鼻结膜炎、皮炎、荨麻疹和哮喘等过敏性疾病中起着非常重要的作用。作用于H1-受体组胺水平的抗组胺化合物可用于治疗此类疾病。从这个意义上讲，文献EP0818454A1和EP0580541A1以及专利申请EP14382576.8公开了具有选择性H1抗组胺活性且没有致心律失常作用的苯并咪唑化合物。具有上述性质的一特定化合物是2-[4-(2-{4-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1-哌啶基}乙基)苯基]-2-甲基丙酸，也称为比拉斯汀，其分子式为：由西班牙FaesFarma开发。比拉本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水性药物组合物，其包含：/na)比拉斯汀或药学上可接受的盐或溶剂化物，/nb)莫米松或其选自酯、醚和缩酮衍生物的药学上可接受的衍生物，/nc)悬浮剂，/nd)2-羟丙基-β-环糊精；/n其中所述水性药物组合物的pH为3.5至5.5，并且其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于8.5重量％。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171016 EP 17382686.81.一种水性药物组合物，其包含：
a)比拉斯汀或药学上可接受的盐或溶剂化物，
b)莫米松或其选自酯、醚和缩酮衍生物的药学上可接受的衍生物，
c)悬浮剂，
d)2-羟丙基-β-环糊精；
其中所述水性药物组合物的pH为3.5至5.5，并且其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于8.5重量％。


2.如权利要求1所述的水性药物组合物，其中比拉斯汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物的含量为0.2重量％至0.8重量％。


3.如权利要求1或2任一项所述的水性药物组合物，其中组分b)为糠酸莫米松。


4.如权利要求1至3任一项所述的水性药物组合物，其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于5重量％。


5.如权利要求1至4任一项所述的水性药物组合物，其中2-羟丙基-β-环糊精的含量为1至5重量％。


6.如权利要求1至5任一项所述的水性药物组合物，其中所述水性药物组合物的pH为4.0至5.0，优选为4.3至4.9。


7.如权利要求1至6任一项所述的水性药物组合物，其中所述的悬浮剂选自纤维素和/或纤维素衍生物，所述的纤维素衍生物选自纤维素醚衍生物，纤维素醚衍生物中纤维素的羟基已被部分或完全取代以提供纤维素醚。


8.一种如权利要求1至7任一项所述的水性药物组合物的制备方法，其包括：
a)制备2-羟丙基-β-环糊精的水溶液，其中2-羟丙基-β-环糊精的含量小于8.5重量％，
b)将比拉斯汀...

【专利技术属性】
技术研发人员：贡萨洛·埃尔南德斯·埃雷罗，安娜·贡萨洛·戈罗斯蒂萨，内夫塔利·加西亚·多明格斯，阿图罗·扎普·阿尔塞，巴勃罗·莫兰·波拉杜拉，塔尼亚·冈萨雷斯·加西亚，
申请(专利权)人：费斯制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：西班牙;ES