包含比拉斯汀、β-环糊精和至少一种胶凝剂的眼用组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种水性眼用药物组合物，其包含：a)至少0.4％w/v的式(I)比拉斯汀或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中所述比拉斯汀盐或其溶剂化物完全溶解在所述药物组合物中；b)至少一种β‑环糊精；c)至少一种药学上可接受的水溶性胶凝剂；其中pH在4至9之间。以及其在治疗和/或预防由H

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含比拉斯汀、β-环糊精和至少一种胶凝剂的眼用组合物
本专利技术涉及适合于每日一次给药的含有高浓度比拉斯汀的水性药物组合物及其作为抗组胺药和抗过敏药眼用药物组合物的用途。
技术介绍
人们早就知道，组胺在过敏性疾病(诸如过敏性鼻炎、结膜炎、鼻结膜炎、皮炎、荨麻疹和哮喘)中起着非常重要的作用。作用于H1-受体组胺水平的抗组胺化合物可用于治疗此类疾病。如果过敏症状主要是眼部症状，则局部治疗似乎优于全身性治疗。局部制剂因比全身性制剂更快起效(几分钟之内)而更优越，因此，能够容易地延缓过敏反应。在头对头比较中，利用结膜抗原激发模型的几项研究表明，在过敏性结膜炎的治疗中，局部药剂优于全身性抗组胺药。口服抗组胺药除了眼睛外，还可缓解其他的过敏症状，但与局部眼用药剂相比，其起效较慢。局部抗组胺剂的副作用也比全身性抗组胺药更少，这是因为穿透结膜所需的剂量较低，并且来自局部使用的血清水平可忽略不计。尽管目前的局部给药产品具有治疗过敏性结膜炎的功效，但是患者部分症状缓解可能通过方便的每日一次给药在一整天中缓解症状。避免更频繁地给药对患者而言更方便，因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水性眼用药物组合物，其特征在于，其包含：/na)至少0.4％w/v的比拉斯汀，或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中所述比拉斯汀或其盐或其溶剂化物完全溶解在所述水性眼用药物组合物中；/nb)至少一种β-环糊精，所述β-环糊精选自烷基-β-环糊精、羟烷基β-环糊精、羧烷基-β-环糊精、羰基-β-环糊精、磺基烷基醚β-环糊精及其混合物中的一种或多种；及/nc)至少一种药学上可接受的水溶性胶凝剂或其可接受的盐，其选自：透明质酸、结冷胶、瓜尔豆胶、刺槐豆胶、海藻酸、聚维酮、κ-角叉菜胶、海藻酸盐胶、葡聚糖、硫酸葡聚糖、壳聚糖及其混合物中的一种或多种；/n其中所述组合物的pH值范围在4到9之间，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180118 EP 18382021.61.一种水性眼用药物组合物，其特征在于，其包含：
a)至少0.4％w/v的比拉斯汀，或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中所述比拉斯汀或其盐或其溶剂化物完全溶解在所述水性眼用药物组合物中；
b)至少一种β-环糊精，所述β-环糊精选自烷基-β-环糊精、羟烷基β-环糊精、羧烷基-β-环糊精、羰基-β-环糊精、磺基烷基醚β-环糊精及其混合物中的一种或多种；及
c)至少一种药学上可接受的水溶性胶凝剂或其可接受的盐，其选自：透明质酸、结冷胶、瓜尔豆胶、刺槐豆胶、海藻酸、聚维酮、κ-角叉菜胶、海藻酸盐胶、葡聚糖、硫酸葡聚糖、壳聚糖及其混合物中的一种或多种；
其中所述组合物的pH值范围在4到9之间，包括该范围的下限和上限。


2.根据权利要求1所述的眼用药物组合物，其特征在于，其包含至少0.6％w/v的比拉斯汀或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中所述比拉斯汀或其盐或其溶剂化物完全溶解在所述水性眼用药物组合物中。


3.根据权利要求1或2所述的眼用药物组合物，其特征在于，其中所述至少一种药学上可接受的水溶性胶凝剂为透明质酸、结冷胶、或其可接受的盐。


4.根据权利要求1-3中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，其包含：
a)至少0.6％w/v但不大于1.0％w/v的比拉斯汀或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中所述比拉斯汀或其盐或其溶剂化物完全溶解在所述水性眼用药物组合物中；
b)至少一种β-环糊精，所述β-环糊精选自烷基-β-环糊精、羟烷基β-环糊精、羧烷基-β-环糊精、羰基-β-环糊精、磺基烷基醚β-环糊精及其混合物中的一种或多种；其中所述β-环糊精的浓度为至少5％w/v但不大于15％w/v；及
c)透明质酸或其药学上可接受的盐，其中所述透明质酸或其药学上可接受的盐的浓度为至少0.05％w/v但不大于1％w/v。


5.根据权利要求1-4中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，其中所述β-环糊精为羟烷基β-环糊精。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，其中所述透明质酸或其药学上可接受的盐具有不大于600000Da的分子量。


7.根据权利要求1-6中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，其中所述pH为5和8之间，包括该范围的下限和上限。


8.根据权利要求1-7中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，其中所述组合物具有在约250mOsm/kg和约600mOsm/kg之间的克分子渗透压浓度。


9.根据权利要求1-8中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，进一步包含张力剂，所述张力剂选自甘油、山梨糖醇、甘露醇、赤藓糖醇、阿拉伯糖醇、木糖醇、核糖醇、半乳糖醇、麦芽糖醇、聚乙二醇、乳糖醇及其混合物中的一种或多种。


10.根据权利要求1-9中任一项所述的眼用药物组合物，其特征在于，其包含：
a)至少0.6％w/v但不大于1.0％w/v的比拉斯汀或其药学上可接受的盐或其...

【专利技术属性】
技术研发人员：贡萨洛·埃尔南德斯·埃雷尔，安那·贡萨洛·戈罗斯蒂萨，卡帕夫洛·莫兰·波拉杜拉，阿图罗·扎齐·阿尔塞，涅韦斯·费尔南德斯·埃尔南多，塔尼亚·冈萨雷斯·加西亚，帕洛马·塔托·塞代拉斯，弗朗西斯科·哈维尔·奥特罗·埃斯皮纳尔，安克索·费尔南德斯·费雷罗，维多利亚·迪亚斯·托梅，
申请(专利权)人：费斯制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：西班牙;ES