含维生素B1的药物组合及制备方法技术

本发明专利技术公开了含维生素B1的药物组合物及其制备方法，所述药物组合物按重量份计由以下组分组成：维生素B1原料8％，填充剂70‑85％，崩解剂2‑5％，校味剂0.5％，润滑剂0.3‑0.5％，助流剂0.3‑0.5％；本发明专利技术的有益效果是，采用直压工艺对药物组合物压片，该种方式稳定且易操控；工艺方式简单，便于操作。

【技术实现步骤摘要】
含维生素B1的药物组合及制备方法
本专利技术涉及药物制剂
，特别是含维生素B1的药物组合及制备方法。
技术介绍
维生素B1，又称硫胺素，是细胞能量产生和支持正常神经系统功能的必需维生素，于1897年被发现，是1926年首次被分离出来的维生素，并于1936年首次制造；它是世界卫生组织的基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物；可用作通用药物，也可作为非处方药，其中，硫胺素在ATP存在下转化为硫胺素二磷酸并表现出生理作用。参与碳水化合物，蛋白质，脂质代谢，丙酮酸的脱羧作用，作为TCA循环的屏障，以及在TCA循环中α-酮戊二酸的脱羧作用占据重要地位。硫胺素还参与戊糖磷酸盐回路中的糖代谢和核酸代谢，作为转酮醇酶的辅酶。维生素B1属于BCS分类Ⅲ类，体外快速溶出，英国上市制剂(商品名：Tyvera)的MHRA公共评审报告中指出硫胺素在人体内迅速吸收，支持生物豁免；根据化学物质索引数据库信息，维生素B1药物为簇状针芒形晶体，但是其在裸露空气中吸收水分会导致晶型的变化，影响稳定性。鉴于上述情况，有必要对现有的含维生素B1的药物组合制备方法加以改进，使其能够适应现在对维生素B1的需要。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决维生素B1药物在裸露空气中吸收水分会导致晶型的变化，从而影响稳定性的问题，因此设计了一种稳定、可控的制备维生素B1的方法，具体为含维生素B1的药物组合及制备方法。实现上述目的本专利技术的技术方案为，含维生素B1的药物组合物，按重量份计由以下组分组成：维生素B1原料8％，填充剂70-85％，崩解剂2-5％，校味剂0.5％，润滑剂0.3-0.5％，助流剂0.3-0.5％。对方案的进一步补充，所述填充剂为乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉中的任意一种或多种组合，优选采用乳糖和玉米淀粉混合。对方案的进一步补充，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的一种或两组合，优选采用羧甲基淀粉钠。对方案的进一步补充，所述校味剂为蔗糖。对方案的进一步补充，所述润滑剂为硬脂酸镁。对方案的进一步补充，所述助流剂为滑石粉。含维生素B1的药物组合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将维生素B1原料药采用机械粉碎方法制备D90≤50um的细粉；(2)将维生素B1与填充剂、崩解剂、校味剂投入混合机中混匀，获得混合物A；(3)将混合物A投入混合机中，加入润滑剂、助流剂混合均匀，获得混合物B；(4)将混合物B压片、包装即可。对方案的进一步补充，步骤(2)中，混合机转速设为10rpm，混合20min。其有益效果在于，1、采用直压工艺对药物组合物压片，该种方式稳定且易操控；2、工艺方式简单，便于操作。附图说明图1是本专利技术实施例1-3所制备的含维生素B1的药物组合物和市面销售的维生素B1片溶出度对比图。具体实施方式为了便于本领域技术人员对本技术方案更加清楚，下面将结合实施例对本方案作进一步阐述。实施例1含维生素B1的药物组合物按重量计配比组成如下表1所示。表1含维生素B1的药物组合物按重量计配比组成组成重量(mg)维生素B15.210乳糖45.100淀粉9.750蔗糖1.300羧甲基淀粉钠3.250硬脂酸镁0.195滑石粉0.195总重65制备方法：将维生素B1原料药采用机械粉碎方法制备成D90≤50um的细粉；取处方量维生素B1与乳糖投入混合机中，设置机器参数，转速10rpm，混合20min，得物料A；取处方量淀粉、蔗糖、羧甲基淀粉钠加入物料A于混合机中，设置机器参数，转速10rpm，混合20min得物料B；再加入处方量硬脂酸镁、滑石粉于物料B中，混合3min，得物料C；选择合适冲模将物料C压制成片，包装。实施例2含维生素B1的药物组合物按重量计配比组成如下表2所示。表2含维生素B1的药物组合物按重量计配比组成制备方法：将维生素B1原料药采用机械粉碎方法制备成D90≤50um的细粉；取处方量维生素B1与乳糖、预胶化淀粉、蔗糖、羧甲基淀粉钠加入于混合机中，设置机器参数，转速10rpm，混合20min，得物料A；再加入处方量硬脂酸镁、滑石粉于物料A中，混合3min，得物料B；选择合适冲模将物料B压制成片，包装。实施例3含维生素B1的药物组合物按重量计配比组成如下表3所示。表3含维生素B1的药物组合物按重量计配比组成组成重量(mg)维生素B15.210乳糖51.275淀粉6.500蔗糖0.325羧甲基淀粉钠1.300硬脂酸镁0.195滑石粉0.195总重65制备方法：将维生素B1原料药采用机械粉碎方法制备成D90≤50um的细粉；取处方量维生素B1与乳糖、淀粉、蔗糖、羧甲基淀粉钠加入于混合机中，设置机器参数，转速10rpm，混合20min，得物料A；再加入处方量硬脂酸镁、滑石粉于物料A中，混合3min，得物料B；选择合适冲模将物料B压制成片，包装。按照上述方法，连续制备3批药物组合物。根据上述实施例1-3所制备的维生素B1药物组合物(5mg)和上市销售的维生素B1片(商品名：规格：50mg)进行溶出曲线对比。溶出条件：桨法，以脱气纯化水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转。测定方法：HPLC法。检测结果如下表4所示表4检测结果由表中结果可知，本专利技术制备维生素B1组合物和上市的维生素B1片比较溶出行为基本一致，且重现性良好，适合工业化生产。上述技术方案仅体现了本专利技术技术方案的优选技术方案，本
的技术人员对其中某些部分所可能做出的一些变动均体现了本专利技术的原理，属于本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含维生素B1的药物组合物，其特征在于，按重量份计由以下组分组成：维生素B1原料8％，填充剂70-85％，崩解剂2-5％，校味剂0.5％，润滑剂0.3-0.5％，助流剂0.3-0.5％。/n

【技术特征摘要】
1.含维生素B1的药物组合物，其特征在于，按重量份计由以下组分组成：维生素B1原料8％，填充剂70-85％，崩解剂2-5％，校味剂0.5％，润滑剂0.3-0.5％，助流剂0.3-0.5％。


2.根据权利要求1所述的含维生素B1的药物组合物，其特征在于，所述填充剂为乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉中的任意一种或多种组合。


3.根据权利要求1所述的含维生素B1的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的一种或两组合。


4.根据权利要求1所述的含维生素B1的药物组合及制备方法，其特征在于，所述校味剂为蔗糖。


5.根据权利要求1所述的含维生素B1的药物组合及制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘二军，陆双进，姜春阳，谢军，李惠，
申请(专利权)人：江苏海悦康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32