一种替格瑞洛分散片及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种替格瑞洛分散片及其制备方法。该分散片是以替格瑞洛为主药，将替格瑞洛与亲水性辅料共粉至粒径为30μm～60μm，采用直接压片的方法制备产品。本发明专利技术操作简单，易于产业化，制备的替格瑞洛分散片快速崩解、溶出合格、质量稳定。

【技术实现步骤摘要】
一种替格瑞洛分散片及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种替格瑞洛分散片及其制备方法。
技术介绍
替格瑞洛（Ticagrelor），化学名称为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇，其分子式为C23H28F2N6O4S，分子量为522.57，化学结构式为：替格瑞洛用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，替格瑞洛可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率。替格瑞洛片，商品名为倍林达（Brilinta），是由英国阿斯利康公司研发，于2011年7月被美国FDA批准上市，剂型为片剂，规格为90mg。此外，市场上出现的仿制药的剂型也均为普通片剂，分散片剂在国内市场仍未上市。分散片系指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂，相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等优点。基于以上几点，本申请提供一种服用方便、操作简单，易于产业化的替格瑞洛分散片及其制备方法，具有可操作性和产业化意义。
技术实现思路
本专利技术人通过试验惊奇的发现，采用本专利技术的方法制备的替格瑞洛分散片，其快速崩解、溶出合格、质量稳定，本专利技术的技术特征为：所述的一种替格瑞洛分散片及其制备方法，其特征在于由以下重量百分比计的药物组分组成：替格瑞洛20-45%填充剂50-70%崩解剂1-10%润滑剂0.5-5%。所述的替格瑞洛与亲水性辅料共粉至粒径为30μm～60μm。所述的亲水性辅料为乳糖、淀粉和甘露醇中的一种或多种。所述的替格瑞洛与亲水性辅料的比例为2:1～1:2。所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的一种或多种。所述的一种替格瑞洛分散片及其制备方法，其特征在于采用直接压片的方法，具体操作步骤如下：（1）将替格瑞洛、填充剂、崩解剂和润滑剂过60目筛，备用；（2）将替格瑞洛与亲水性辅料共粉至粒径为30μm～60μm；（3）将共粉物、填充剂、崩解剂混合，再加入润滑剂混合，混合均匀；（4）用φ9mm平冲压片，片重300mg，片重差异±5%，硬度40-60N。具体实施方式为了更好理解本专利技术，下面使用具体实施例来详细说明本专利技术的技术方案，但本专利技术的具体实施方法显然并不局限于此。实施例1处方组成：制备工艺：（1）将替格瑞洛、填充剂、崩解剂和润滑剂过60目筛，备用；（2）将替格瑞洛与甘露醇共粉至粒径为30μm～60μm；（3）将共粉物、微晶纤维素pH102、低取代羟丙基纤维素混合，再加入硬脂酸镁混合，混合均匀；（4）用φ9mm平冲压片，片重300mg，片重差异±5%，硬度40-60N。实施例2处方组成：名称重量比（%）1000片量（g）替格瑞洛3090甘露醇45135微晶纤维素pH1021957低取代羟丙基纤维素515硬脂酸镁13制备工艺：（1）将替格瑞洛、填充剂、崩解剂和润滑剂过60目筛，备用；（2）将替格瑞洛与甘露醇共粉至粒径为30μm～60μm；（3）将共粉物、微晶纤维素pH102、低取代羟丙基纤维素混合，再加入硬脂酸镁混合，混合均匀；（4）用φ9mm平冲压片，片重300mg，片重差异±5%，硬度40-60N。实施例3处方组成：名称重量比（%）1000片量（g）替格瑞洛3090甘露醇60180微晶纤维素pH102412低取代羟丙基纤维素515硬脂酸镁13制备工艺：（1）将替格瑞洛、填充剂、崩解剂和润滑剂过60目筛，备用；（2）将替格瑞洛与甘露醇共粉至粒径为30μm～60μm；（3）将共粉物、微晶纤维素pH102、低取代羟丙基纤维素混合，再加入硬脂酸镁混合，混合均匀；（4）用φ9mm平冲压片，片重300mg，片重差异±5%，硬度40-60N。实施例4处方组成：名称重量比（%）1000片量（g）替格瑞洛3090喷雾干燥乳糖45135微晶纤维素pH1021957羧甲基淀粉钠515硬脂酸镁13制备工艺：（1）将替格瑞洛、填充剂、崩解剂和润滑剂过60目筛，备用；（2）将替格瑞洛与喷雾干燥乳糖共粉至粒径为30μm～60μm；（3）将共粉物、微晶纤维素pH102、羧甲基淀粉钠混合，再加入硬脂酸镁混合，混合均匀；（4）用φ9mm平冲压片，片重300mg，片重差异±5%，硬度40-60N。质量评价方法通过同一型号的旋转压片机进行压片，并检测崩解时限和溶出。1.崩解时限：检测片剂全部崩碎成小粒子并通过筛网的时间，若崩解时限小于3min，符合要求。2.溶出检测：若30min时溶出度大于85%，符合要求。检测结果如下：崩解时限（min）30min溶出度实施例12.188.4%实施例21.097.2%实施例31.690.7%实施例41.394.6%由结果可知，本专利技术操作简单，易于产业化，制备的替格瑞洛分散片快速崩解、溶出合格、质量稳定。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种替格瑞洛分散片及其制备方法，其特征在于由以下重量百分比计的药物组分组成：/n替格瑞洛 20-45%/n填充剂 50-70%/n崩解剂 1-10%/n润滑剂 0.5-5%。/n

【技术特征摘要】
1.一种替格瑞洛分散片及其制备方法，其特征在于由以下重量百分比计的药物组分组成：
替格瑞洛20-45%
填充剂50-70%
崩解剂1-10%
润滑剂0.5-5%。


2.如权利要求1所述的一种替格瑞洛分散片，其特征在于所述的替格瑞洛与亲水性辅料共粉至粒径为30μm～60μm。


3.如权利要求2所述的一种替格瑞洛分散片，其特征在于所述的亲水性辅料为乳糖、淀粉和甘露醇中的一种或多种。


4.如权利要求2所述的一种替格瑞洛分散片，其特征在于所述的替格瑞洛与亲水性辅料的比例为2:1～1:...

【专利技术属性】
技术研发人员：何亚男，王宇杰，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11