【技术实现步骤摘要】
一种脂肪酶催化在线合成8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6′-O-D-葡萄糖酯的方法
本专利技术涉及一种脂肪酶催化在线合成8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6′-O-D-葡萄糖酯的方法。
技术介绍
香豆素是多种植物次生代谢产物和微生物代谢产物中的一种基本结构亚单位,具有一系列具有吸引力的生物活性,包括抗菌、抗凝剂、抗病毒、抗结核、抗氧化剂和抗肿瘤等活性。临床上已经应用了几种含有香豆素支架的天然合成药物,如华法林作为维生素K拮抗剂的抗凝剂,在血栓治疗中得到了广泛应用,常用的抗生素蜜环素A和新生霉素均含有香豆素亚结构单元。此外,由于香豆素的母体结构,它被广泛应用于特定的荧光探针、染料和荧光成像等领域。其中,含糖分支的香豆素衍生物的合成在有机和医药研究和开发中引起了相当大的关注。含糖香豆素的有趣之处在于这些化合物具有良好的水溶性。这些结果可改善药物的理化、生物药剂学和药动学性质。索尔森等人的研究表明华法林的糖基化引起了从抗凝剂到抗癌活性的转变,他们证明华法林的糖基化可以显示出比原化合物高70倍的抗癌活性。这项研究清楚地说明了附加的糖对 ...
【技术保护点】
1.一种脂肪酶催化在线合成8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6'-O-D-葡萄糖酯的方法,其特征在于,所述方法为:/n将脂肪酶Lipozyme RM IM均匀填充在微流控通道反应器的反应通道中,将8-甲氧基香豆素-3-羧酸甲酯、D-葡萄糖各自用反应溶剂溶解后,分别通过第一注射器、第二注射器注入管道汇总后,进入反应通道内进行反应,控制反应温度为30~60℃,混合液在反应通道内的连续流动反应时间为10~60min,流出反应通道的反应液通过产物收集器在线收集,经后处理,得到产物8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6'-O-D-葡萄糖酯(I);/n所述反应溶剂为二甲基亚砜和叔戊醇的混合溶剂,其中 ...
【技术特征摘要】
1.一种脂肪酶催化在线合成8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6'-O-D-葡萄糖酯的方法,其特征在于,所述方法为:
将脂肪酶LipozymeRMIM均匀填充在微流控通道反应器的反应通道中,将8-甲氧基香豆素-3-羧酸甲酯、D-葡萄糖各自用反应溶剂溶解后,分别通过第一注射器、第二注射器注入管道汇总后,进入反应通道内进行反应,控制反应温度为30~60℃,混合液在反应通道内的连续流动反应时间为10~60min,流出反应通道的反应液通过产物收集器在线收集,经后处理,得到产物8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6'-O-D-葡萄糖酯(I);
所述反应溶剂为二甲基亚砜和叔戊醇的混合溶剂,其中二甲基亚砜与叔戊醇的体积比为1:8~20;
进入反应通道内的混合液中,8-甲氧基香豆素-3-羧酸甲酯、D-葡萄糖的物质的量之比为1:0.2~3;
2.如权利要求1所述脂肪酶催化在线合成8-甲氧基香豆素-3-羧酸-6'-O-D-葡萄糖酯的方法,其特征在于,所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:罗锡平,杜理华,陈平峰,
申请(专利权)人:浙江农林大学,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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