一种基于黄柏酮的化合物制造技术

本发明专利技术公开了一种化合物，该化合物以黄柏酮为原料合成，其为如式(1)所示的化合物，或式(1)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药；本发明专利技术公开的化合物(1)能够更好的增强糖皮质激素作用，减小糖皮质激素用量，降低糖皮质激素的毒副作用，该化合物可以有效增强糖皮质激素抑制NO的生成，从而起到更好的增强糖皮质激素效果。

【技术实现步骤摘要】
一种基于黄柏酮的化合物
本专利技术属于化学医药
，具体涉及一种基于黄柏酮的化合物。
技术介绍
糖皮质激素是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，生理剂量的糖皮质激素具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成和代谢的作用，超剂量使用还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克等药理作用，应用非常广泛。其中，由于其良好的抗炎、抗过敏作用，使得其在许多疾病的治疗中具有不可替代的作用。然而，过量应用糖皮质激素副作用严重，如肾上腺皮质醇增多症(向心性肥胖、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、痤疮、多毛等类柯兴综合征表现)、代谢紊乱(激素性糖尿病、高血压、负氮平衡、水电解质紊乱)、诱发或加重感染、溃疡、骨质疏松、骨无菌性坏死、类固醇肌病及糖皮质激素性白内障或青光眼等。由此可见，糖皮质激素是一把典型的“双刃剑”。而目前临床滥用糖皮质激素的情况也非常突出，不仅造成了药物的浪费，也导致各种不良反应。因此，一方面应加强糖皮质激素的临床合理用药，另一方面，如果能通过某种物质增加糖皮质激素药物的生物学效应，在不影响其疗效的情况下减少药物用量，那么就将大大降低其毒副作用的发生。因此，寻本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式(1)所述的化合物，及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药；/n

【技术特征摘要】
1.一种如式(1)所述的化合物，及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药；



其中：
m为1或2；
R选自：卤素，
其中：
R1和R2各自独立选自以下取代基：H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤代芳基、C4-C8杂环基C1-C4烷基；
n为1-6；
R3选自以下取代基：H、羟基、氰基、氨基、卤素、硝基、C1-C4烷基、氯代C1-C4烷基、巯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、芳基、芳基C1-C4烷基、杂芳基、杂芳基C1-C4烷基、C4-C8杂环基、C4-C8杂环基C1-C4烷基、C3-C8环烷基和C3-C8环烷基C1-C4烷基中的一种或多种；
X选自O或N；
当X为O时，R4不存在；
当X为N时，R4选自以下取代基：C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、卤代芳基酰基、羟基C1-C4烷基、芳基、芳基C1-C4烷基、杂芳基、杂芳基C1-C4烷基、C4-C8杂环基、C4-C8杂环基C1-C4烷基、C3-C8环烷基和C3-C8环烷基C1-C4烷基中的一种或多种。


2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述的化合物(1)中
R选自：


3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述的化合物(1)中R1和R2各自独立选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、卤代芳基、C4-C8杂环基C1-C4烷基。


4.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述的化合物(1)中R3选自以下取代基：H、氨基、C1-C4烷基、氯代C1-C4烷基、C...

【专利技术属性】
技术研发人员：尚海，齐云，邹忠梅，高源，刘海波，于猛，
申请(专利权)人：中国医学科学院药用植物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11