一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物、制备方法及应用技术

本发明专利技术涉及植物次生代谢产物领域，为开发新的天然抗肿瘤药物，本发明专利技术提供一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物、制备方法及应用，该二环氧型二萜化合物的化学名称为8(9),12(16)–二环氧–3,7,17–三羟基–17(15→16)–移–5,12–松香烷二烯–7,11,14–三酮，从西垂茉莉中提取制备得到，具有抗肿瘤作用，对于人肺癌细胞A549细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌Bcap37细胞和人肝癌SMMC7721细胞等多种肿瘤细胞均有抑制作用，尤其是对人乳腺癌Bcap37细胞抑制作用明显，在制备抗肿瘤药物上具有非常大的应用前景，对于提升西垂茉莉的医学和经济价值，推动对西垂茉莉的营养价值、潜在毒性、生药学特征、化学成分等展开研究具有重要作用。

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物、制备方法及应用
本专利技术涉及植物次生代谢产物
，具体涉及一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物、制备方法及应用。
技术介绍
肿瘤以脏腑组织发生异常增生为特征，临床表现为局部肿块、表面高低不平、质地坚硬并伴有疼痛发热、机体消瘦的疾病，其治疗难度大、预后差、病死率高，严重影响患者的生命安全，是当今医学界的难题。目前肿瘤的治疗方法主要有手术治疗、化疗、放疗、介入疗法等，其中化疗主要是借助抗肿瘤药物等治疗肿瘤。市场上的主流抗肿瘤药物如吉非替尼、舒尼替尼等由于有效性和特异性等得到了迅速发展，并占据较大的市场份额。近年来，天然抗肿瘤药物研究也得到快速推进，如苦参碱可以通过直接杀伤的方式抑制肿瘤细胞增殖，而且天然抗肿瘤药物与合成抗肿瘤药物相比毒副作用更小，更受大多数患者的青睐。我国是天然药物大国，积极开展天然抗肿瘤药物研究，发展新型天然抗肿瘤药物具有重要意义。西垂茉莉(Clerodendrumgriffithianum)隶属于马鞭草科大青属，生于海拔800-1700米的山坡林缘或林下，灌木高1-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物，其特征在于，所述二环氧型二萜化合物的化学名称为8(9),12(16)–二环氧–3,7,17–三羟基–17(15→16)–移–5,12–松香烷二烯–7,11,14–三酮，结构如下式I所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物，其特征在于，所述二环氧型二萜化合物的化学名称为8(9),12(16)–二环氧–3,7,17–三羟基–17(15→16)–移–5,12–松香烷二烯–7,11,14–三酮，结构如下式I所示：





2.如权利要求1所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)粉碎西垂茉莉的枝条，有机溶剂浸提、过滤，低温减压浓缩浸提液得到浸膏；
(2)将浸膏与水混合制成悬浊液，乙酸乙酯萃取、减压浓缩，得到乙酸乙酯萃取物；
(3)硅胶柱层析处理乙酸乙酯萃取物，用石油醚-乙酸乙酯作为洗脱剂梯度洗脱，收集石油醚和乙酸乙酯体积比为1:0.9～1.1对应的洗脱液并经薄层层析，得到粗纯化组分；
(4)将步骤(3)收集的粗纯化组份经反相分离柱层析，并经甲醇水溶液作为洗脱剂梯度洗脱，收集甲醇浓度为30±1％的洗脱液对应的层析分离组份；
(5)将步骤(4)得到的层析分离组份经制备液相色谱分离，得到式I所述的具具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物。


3.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中有机溶剂为甲醇，加入量以西垂茉莉枝条质量计为10～15mL/g，常温浸提，浸提2～3次，每次9～12天，低温减压浓缩的温度为40～45℃，真空度为0.07～0.085MPa。


4.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中浸膏与水质量比1:4～6，乙酸乙酯与...

【专利技术属性】
技术研发人员：林胜友，王文龙，
申请(专利权)人：杭州市中医院，
类型：发明
国别省市：浙江;33