【技术实现步骤摘要】
一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用
本专利技术属于新药设计与合成领域，具体涉及一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用。
技术介绍
斑蝥素(cantharidin,CA)是从芫菁科昆虫斑蝥体内提取的一种抗癌物质，对肝癌、卵巢癌、食道癌等有良好疗效，尤其对原发性肝癌有特殊的抑制作用。但由于斑蝥素的剧烈毒性，严重刺激人体泌尿系统和消化系统，在其临床应用方面有一定的局限性。人工合成的斑蝥素衍生物去甲斑蝥素(Norcantharidin,NCTD)，其构型与斑蝥素相同，但2，3位甲基被氢取代，毒副作用明显降低，不但能刺激骨髓而有升高白细胞的作用，同时具有保护肝细胞、增强免疫的作用，但是由于去甲斑蝥素在人体内滞留时间短，而稍过量即出现不良反应，剂量的限制很大程度上阻碍该药物发挥疗效。去甲斑蝥素酸钠是去甲斑蝥素在碱性条件下水解制得，化合物毒性明显降低，且药理作用明确，能够应用于临床。因此，合成高效低毒的去甲斑蝥素衍生物，拓展斑蝥素类抗癌药物的种类意义重大，这已经成为现代中药的抗肿瘤研究热点。“氟”是一个...
【技术保护点】
1.一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯，特征在于其结构式如式 I 所示：/n
【技术特征摘要】
1.一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯，特征在于其结构式如式I所示：
式I去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯
式I所示的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯具体结构包括：
化合物6-1去甲斑蝥素羧酸-2,3-二氟苄酯化合物6-2去甲斑蝥素羧酸-2,4-二氟苄酯
化合物6-3去甲斑蝥素羧酸-2,5-二氟苄酯化合物6-4去甲斑蝥素羧酸-2,6-二氟苄酯
化合物6-5去甲斑蝥素羧酸-3,4-二氟苄酯化合物6-6去甲斑蝥素羧酸-3,5-二氟苄酯。
2.根据权利要求1所述的一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯I的合成方法，其特征在于包括：侧链化合物5即二氟苯甲醇与去甲斑蝥素4在有机溶剂中，在有机碱催化剂作用下反应得到化合物6，合成路线如下：
在上述方案中，侧链化合物5为二氟苯甲醇即化合物5，分别为2,3-二氟苯甲醇、2,4...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺春阳，贾佳，朱二林，王乐，李晓飞，刘云，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52
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