【技术实现步骤摘要】
去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物及合成方法和抗肿瘤应用
本专利技术属于新药设计与合成领域，具体涉及一类去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物的合成及其抗肿瘤应用。
技术介绍
斑蝥素(cantharidin,CA)是从芫菁科昆虫斑蝥体内提取的一种抗癌物质，对肝癌、卵巢癌、食道癌等有良好疗效，尤其对原发性肝癌有特殊的抑制作用。但由于斑蝥素的剧烈毒性，严重刺激人体泌尿系统和消化系统，在其临床应用方面有一定的局限性。人工合成的斑蝥素衍生物去甲斑蝥素(Norcantharidin,NCTD)，其构型与斑蝥素相同，但2，3位甲基被氢取代，毒副作用明显降低，不但能刺激骨髓而有升高白细胞的作用，同时具有保护肝细胞、增强免疫的作用，但是由于去甲斑蝥素在人体内滞留时间短，而稍过量即出现不良反应，剂量的限制很大程度上阻碍该药物发挥疗效。去甲斑蝥素酸钠是去甲斑蝥素在碱性条件下水解制得，化合物毒性明显降低，且药理作用明确，能够应用于临床。因此，合成高效低毒的去甲斑蝥素衍生物，拓展斑蝥素类抗癌药物的种类意义重大，这已经成为现代中药的抗肿瘤研究热点。“氟”是一...
【技术保护点】
1.去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物，其结构式如式I所示：/n
【技术特征摘要】
1.去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物，其结构式如式I所示：
式I所示的去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物具体结构包括：
2.根据权利要求1所述的去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物I的合成方法，包括如下步骤：
步骤一：侧链含氟苯甲醇5即化合物5与去甲斑蝥素即化合物4在有机溶剂中，一定温度条件下，通过有机碱作用，反应得到化合物6，即去甲斑蝥素羧酸含氟苄酯；
步骤二：化合物6与氢氧化物即NaOH、Mg(OH)2发生中和反应，得到式I所示的去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物；
其合成路线见以下：
3.根据权利要求2所述去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物I的合成方法，其特征在于：所述化合物5为氟苯甲醇，氟苯甲醇分别为3-氟苯甲醇、3,5-二氟苯甲醇。
4.根据权利要求2所述去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物I的合成方法，其特征在于：所述有机碱选自三乙胺或4-二甲氨基吡啶。
5.根据权利要求2所述去甲斑蝥素含氟苄酯盐类衍生物I的合成方法，其特征在于：所述的有机溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、醇溶液或甲醇，其一定温度条件为60℃。
6.根据权利要求2所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：李晓飞，贾佳，贺春阳，刘云，晏容，张建永，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52
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