一种青蒿琥酯的制备方法技术

本发明专利技术涉及有机药物合成领域，具体涉及一种青蒿琥酯的制备方法。本发明专利技术提供了一种青蒿琥酯的制备方法，包括以下步骤：(1)以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，双氢青蒿素和琥珀酸酐发生酯化反应，得到固体物质；(2)采用甲醇溶液对所述固体物质进行结晶，得到青蒿琥酯粗品；(3)将所述青蒿琥酯粗品进行精制，得到青蒿琥酯。本发明专利技术以双氢青蒿素为起始原料，以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，与琥珀酸酐发生酯化反应，并经过结晶、精制过程，得到了纯度高达99.5％以上的青蒿琥酯，得率高达140％，较传统工艺相比，显著提高了青蒿琥酯的产率。

A preparation method of artesunate

【技术实现步骤摘要】
一种青蒿琥酯的制备方法
本专利技术涉及有机药物合成领域，具体涉及一种青蒿琥酯的制备方法。
技术介绍
青蒿琥酯是以双氢青蒿为原料合成的一种化合物，分子式为C19H28O8，白色晶体，熔点为1290～1400℃，无臭、味苦；在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。青蒿琥酯对疟原虫无性体有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，目前关于青蒿琥酯的合成方法较少，普遍存在产率不高、工艺复杂、能耗高的缺陷。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种青蒿琥酯的制备方法，本专利技术提供的制备方法简单易操作，提高了产率，降低了生产成本。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了一种青蒿琥酯的制备方法，包括以下步骤：(1)以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，双氢青蒿素和琥珀酸酐发生酯化反应，得到固体物质；(2)采用甲醇溶液对所述固体物质进行结晶，得到青蒿琥酯粗品；(3)将所述青蒿琥酯粗品进行精制，得到青蒿琥酯。优选地，所述双氢青蒿素和琥珀酸酐的质量本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种青蒿琥酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，双氢青蒿素和琥珀酸酐发生酯化反应，得到固体物质；/n(2)采用甲醇溶液对所述固体物质进行结晶，得到青蒿琥酯粗品；/n(3)将所述青蒿琥酯粗品进行精制，得到青蒿琥酯。/n

【技术特征摘要】
1.一种青蒿琥酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)以三氯甲烷为溶剂，在三乙胺的作用下，双氢青蒿素和琥珀酸酐发生酯化反应，得到固体物质；
(2)采用甲醇溶液对所述固体物质进行结晶，得到青蒿琥酯粗品；
(3)将所述青蒿琥酯粗品进行精制，得到青蒿琥酯。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述双氢青蒿素和琥珀酸酐的质量比为(1～2)：(0.5～1.0)。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述双氢青蒿素、三氯甲烷和三乙胺的用量比为(1～2)kg：(10～20)L：(0.5～0.8)L。


4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酯化反应的温度为20～35℃，时间为3～18min。


5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，酯化反应结束后，采用冰醋酸将酯化反应所得体系的pH值调节为7，然后浓缩除去溶剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：何美军，杨敏，
申请(专利权)人：恩施硒禾生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42