【技术实现步骤摘要】
二氢青蒿素嘧啶类衍生物及其应用
本专利技术属于药物合成
,涉及一类二氢青蒿素嘧啶类衍生物及其制药用途。
技术介绍
二氢青蒿素(DHA)是青蒿素衍生物,具有高效、低毒的抗疟活性。近年来研究表明,二氢青蒿素及其衍生物还具有抗肿瘤、抗炎、抗组织纤维化等多种生物活性。嘧啶类化合物是生命活动中一类很重要的物质,广泛存在于人体及生物体内,如核酸最常见的5种含氮碱性组分中就有3种含嘧啶结构,即尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶。尿嘧啶是一种天然的核苷,具有嘧啶环结构,参与糖原合成,有助于提高细胞的耐缺氧能力;它也是构成动物细胞核酸的成分,能提高机体抗体水平。动物试验表明,尿嘧啶和肌苷等合用能促进心肌细胞代谢,加速蛋白质、核酸生物合成和能量产生,可促进和改善脑细胞代谢。尿嘧啶及其衍生物还可以用来阻断各种癌细胞和病毒的基因合成,治疗癌症和由病毒引起的疾病。胞嘧啶作为嘧啶核苷,主要用于生产抗肿瘤、抗病毒药物的中间体,是制造阿糖胞苷、环胞苷、三磷酸胞苷、胞二磷胆碱等药物的主要原料。嘧啶(硫)醚类化合物是一类继磺酰脲和稠杂磺酰胺类除草剂 ...
【技术保护点】
1.式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐:/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐:
式I或式II中,n为1或2;
Y1为Y2为
R1为H、C1-C6烷基或C1-C6羟烷基;R2、R3各自独立地为羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基或C1-C6烷胺基。
2.如权利要求1所述的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐,其特征在于:R1为H、C1-C3烷基或C1-C3羟烷基;R2为羟基或氨基;R3为C1-C3烷基或氨基。
3.如权利要求2所述的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐,其特征在于:R1为H、甲基或羟甲基;R2为羟基或氨基;R3为甲基或氨基。
4.如权利要求3所述的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐,其特征在于:式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物为以下化合物中的任一种:
技术研发人员:杨大成,刘建,范莉,张书虹,唐雪梅,孟然然,
申请(专利权)人:西南大学,
类型:发明
国别省市:重庆;50
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