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二氢青蒿素嘧啶类衍生物及其应用制造技术

技术编号:23014579 阅读:34 留言:0更新日期:2020-01-03 15:06
本发明专利技术公开了式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物,式中n为1或2;Y

【技术实现步骤摘要】
二氢青蒿素嘧啶类衍生物及其应用
本专利技术属于药物合成
,涉及一类二氢青蒿素嘧啶类衍生物及其制药用途。
技术介绍
二氢青蒿素(DHA)是青蒿素衍生物,具有高效、低毒的抗疟活性。近年来研究表明,二氢青蒿素及其衍生物还具有抗肿瘤、抗炎、抗组织纤维化等多种生物活性。嘧啶类化合物是生命活动中一类很重要的物质,广泛存在于人体及生物体内,如核酸最常见的5种含氮碱性组分中就有3种含嘧啶结构,即尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶。尿嘧啶是一种天然的核苷,具有嘧啶环结构,参与糖原合成,有助于提高细胞的耐缺氧能力;它也是构成动物细胞核酸的成分,能提高机体抗体水平。动物试验表明,尿嘧啶和肌苷等合用能促进心肌细胞代谢,加速蛋白质、核酸生物合成和能量产生,可促进和改善脑细胞代谢。尿嘧啶及其衍生物还可以用来阻断各种癌细胞和病毒的基因合成,治疗癌症和由病毒引起的疾病。胞嘧啶作为嘧啶核苷,主要用于生产抗肿瘤、抗病毒药物的中间体,是制造阿糖胞苷、环胞苷、三磷酸胞苷、胞二磷胆碱等药物的主要原料。嘧啶(硫)醚类化合物是一类继磺酰脲和稠杂磺酰胺类除草剂之后的乙酰乳酸合成酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐:/n

【技术特征摘要】
1.式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐:



式I或式II中,n为1或2;
Y1为Y2为
R1为H、C1-C6烷基或C1-C6羟烷基;R2、R3各自独立地为羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基或C1-C6烷胺基。


2.如权利要求1所述的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐,其特征在于:R1为H、C1-C3烷基或C1-C3羟烷基;R2为羟基或氨基;R3为C1-C3烷基或氨基。


3.如权利要求2所述的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐,其特征在于:R1为H、甲基或羟甲基;R2为羟基或氨基;R3为甲基或氨基。


4.如权利要求3所述的二氢青蒿素嘧啶类衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐,其特征在于:式I或式II所示的二氢青蒿素嘧啶类衍生物为以下化合物中的任一种:

【专利技术属性】
技术研发人员:杨大成刘建范莉张书虹唐雪梅孟然然
申请(专利权)人:西南大学
类型:发明
国别省市:重庆;50

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