青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物及其制备方法和药物中的用途技术

本发明专利技术公开一种青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物及其制备方法，该琥珀酯化衍生物为二氢青蒿素‑1,2‑α‑琥珀酸‑乙二醇‑琥珀酸双酯，以及该琥珀酯化衍生物在制备防治脓毒症和胰腺炎药物中的用途，该琥珀酯化衍生物相比青蒿琥酯表现出更强的药理活性和安全性。

【技术实现步骤摘要】
青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物及其制备方法和药物中的用途
本专利技术属于医药和药物制剂领域，具体涉及一种青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物及其制备方法，以及青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物在制备治疗脓毒症及脓毒症相关疾病如胰腺炎药物中的用途。
技术介绍
脓毒症是由感染引发的全身炎性反应综合征(systematicinflammatoryresponsesyndrome,SIRS)，也是外科大手术、各种感染、创伤、烧伤、缺氧再灌注损伤等严重的并发症之一。失控、持续放大的SIRS是脓毒症患者死亡的主要原因。临床脓毒症的治疗非常棘手，主要以糖皮质激素等非特异性治疗以及防治器官功能衰竭和休克等对症治疗为主，死亡率仍然居高不下，每年约有20万人死于脓毒症。急性胰腺炎(AcutePancreatitis，AP)是临床常见病，发病率高。其中，重症急性胰腺炎发病急、变化快而复杂：可从最初的胰腺组织的局部病变迅速发展成为SIRS、脓毒症、脓毒症休克乃至多器官功能衰竭(multipleorganfailuresyndrome,MOF)，甚至死亡。目前临床采用综合疗法进行治疗，但效本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物，为式I所示的化合物：/n

【技术特征摘要】
1.一种青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物，为式I所示的化合物：





2.一种制备式I所示化合物的方法，包括以下步骤：



1)将青蒿琥酯与乙二醇反应得到式II化合物；
2)将式II化合物与琥珀酸酐反应，得到式I所示化合物。


3.一种药物组合物，含有权利要求1的青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物和药学上可接受的辅料。


4.权利要求1的青蒿琥酯的琥珀酯化衍生物在制备治疗或/和预防脓毒症药物中的应用。


5.如权利要求4所述的应用，所述脓毒症为感染或非感染因素引起的全身炎症反应综合症。


6.权利要求1的...

【专利技术属性】
技术研发人员：岑彦艳，潘夕春，蒋坤，魏晔，
申请(专利权)人：中国人民解放军陆军军医大学，西南大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50